规格:20mg

性状:本品一般为注射剂。

适应症:本品用于对氟达拉滨和阿仑单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病（CLL）

用法用量:
KESIMPTA 的推荐剂量为：  在第 0、1 和 2 周通过皮下注射初始剂量为 20 毫克，然后从第 4 周开始每月一次通过皮下注射随后剂量为 20 毫克。

错过剂量

 如果错过了 KESIMPTA 的注射，应尽快给药，而不是等到下一次预定剂量。后续剂量应按建议的间隔给药。。

不良反应:

1、严重不良反应：肺炎、败血症、中性粒细胞减少和发热。
2、常见不良反应（大于10%）：中性粒细胞减少、肺炎、发热、咳嗽、支气管炎等上呼吸道反应，恶心、腹泻等消化道反应，乏力、呼吸困难、贫血、皮疹等。
（1）输液反应：包括支气管痉挛、呼吸困难、喉头水肿、肺水肿、面红、高血压、低血压、晕厥、心肌梗死、心肌缺血、背痛、腹痛、发热、皮疹、荨麻疹、血管性水肿。
（2）中性粒细胞减少症：本品可导致长期（≥1周）的严重的中性粒细胞和血小板减少。
（3）进行性多灶性脑白质病：本品可导致严重的或致命性的进行性多灶性脑白质病（PML）。
（4）乙型肝炎感染和活化：在接受本品治疗中曾出现爆发性肝炎和死亡，因此使用本品前需评估患者乙型肝炎病毒感染风险，密切监测乙肝病毒携带者在治疗中和治疗后6-12个月是否有乙肝活动迹象。
（5）肠梗阻：本品治疗可导致肠梗阻，如果治疗中怀疑梗阻需要停药并进一步诊断评估。

用药禁忌:

本品禁用于COPD患者，因为此类患者使用后易出现支气管痉挛。

注意事项:

1、配置和储存：本品以1000ml0.9%氯化钠注射液稀释，配置前抽弃分别抽弃15ml（剂量1）或100ml（剂量2-12）氯化钠注射液，再加入本品注射液，以保证浓度的精确。配置后溶液应在12h内使用，使用前后均需生理盐水冲洗输液管，余下溶液2-8℃下可保存24h。
2、本品可导致严重的输液反应、中性粒细胞和血小板减少、进行性多灶性脑白质病、乙型肝炎活化、肠梗阻。
3、本品禁用于COPD患者，因此类患者使用后易出现支气管痉挛。
4、未研究肝肾功能不全患者的用药安全性。

特殊人群用药:

孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠C级药物，未知是否在乳汁中分泌，孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
尚未确立本品对儿童的安全性和有效性。
老人用药
尚未确立本品对老年人的安全性和有效性。

药物相互作用:

KESIMPTA与免疫抑制药物(包括全身性皮质类固醇)同时使用可能会增加感染风险。考虑免疫抑制疗法与KESIMPTA合用时增加免疫系统效应的风险。

当从具有免疫作用的治疗方案切换时，应考虑这些治疗方案的持续时间和作用机制，因为在开始使用KESIMPTA时可能会产生额外的免疫抑制作用。

临床数据:

以前未治疗的 CLL    

试验招募了研究者认为基于氟达拉滨的治疗不合适的患者，原因包括高龄或存在合并症。在整个试验人群中，中位年龄为 69 岁 （范围： 35 至 92 岁），两组 69% 的患者年龄至少 65 岁。在整个试验人群中，72% 的患者有 2 种或更多合并症，48% 的患者肌酐清除率低于 70 mL/min。63% （63%） 的患者为男性，89% 为白人。基线时 72% 的患者存在升高的 β-2 微球蛋白 （β2m） >3,500 mcg/L。

复发性 CLL   

患者接受 ARZERRA 静脉输注（第 1 周期：第 1 天 300 毫克，第 8 天 1,000 毫克;随后周期第 1 天 1,000 毫克）。大约 90% 的患者接受了 3-6 个周期的 ARZERRA，66% 的患者完成了所有 6 个周期。由独立审查委员会 （IRC） 评估，通过无进展生存期 （PFS） 评估疗效。与氟达拉滨和环磷酰胺 （FC） 组相比，ARZERRA 联合氟达拉滨和环磷酰胺 （O+FC） 组的 PFS 延长（表 10），导致中位 PFS （mPFS） 改善 10 个月。

CLL 的延长治疗   

在整个试验人群中，中位年龄为 65 岁 （范围： 33 至 87 岁），68% 为男性，96% 为白人。大多数患者处于部分缓解 （81%），既往接受过 2 次治疗 （70%），并接受过化学免疫治疗 （80%） 作为既往治疗。主要疗效结局是研究者评估的无进展生存期 （PFS）。在进行疗效分析时，ARZERRA 组的中位随访时间为 19.4 个月，观察组的中位随访时间为 18.7 个月。ARZERRA 组的事件发生率 （进展或死亡） 为 33%，观察组为 51%。

难治性 CLL  

 在氟达拉滨和阿仑单抗难治性 CLL 患者中，中位年龄为 64 岁 （范围： 41 至 86 岁），75% 为男性，95% 为白人。既往治疗的中位数为 5;93% 既往接受过烷化剂治疗，59% 既往接受过利妥昔单抗治疗，所有既往接受过氟达拉滨和阿仑单抗治疗。88% 的患者接受了至少 8 次 ARZERRA 输注，54% 的患者接受了 12 次输注。研究者确定的氟达拉滨和阿仑单抗难治性 CLL 患者的总体缓解率为 42% （99% CI： 26， 60），中位缓解持续时间为 6.5 个月 （95% CI： 5.8， 8.3）。没有完整的回答。

药代动力学:

本品稳态分布容积在1.7-5.1L，体内消除有两条途径：B细胞介导途径和非靶位依赖途径。在100-2000mg剂量范围内，本品的消除速率呈剂量依赖性，但是，本品首剂可被迅速消除，可能与B细胞的迅速裂解有关。本品的平均清除率为0.01L/h，平均消除半衰期（t1/2）为14天（23-61.5天）。

贮藏:

应贮存在冰箱在2°C至8°C (36°F至46°F)。不要冻结

适应症:本品用于对氟达拉滨和阿仑单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病（CLL）

不良反应:

1、严重不良反应：肺炎、败血症、中性粒细胞减少和发热。
2、常见不良反应（大于10%）：中性粒细胞减少、肺炎、发热、咳嗽、支气管炎等上呼吸道反应，恶心、腹泻等消化道反应，乏力、呼吸困难、贫血、皮疹等。
（1）输液反应：包括支气管痉挛、呼吸困难、喉头水肿、肺水肿、面红、高血压、低血压、晕厥、心肌梗死、心肌缺血、背痛、腹痛、发热、皮疹、荨麻疹、血管性水肿。
（2）中性粒细胞减少症：本品可导致长期（≥1周）的严重的中性粒细胞和血小板减少。
（3）进行性多灶性脑白质病：本品可导致严重的或致命性的进行性多灶性脑白质病（PML）。
（4）乙型肝炎感染和活化：在接受本品治疗中曾出现爆发性肝炎和死亡，因此使用本品前需评估患者乙型肝炎病毒感染风险，密切监测乙肝病毒携带者在治疗中和治疗后6-12个月是否有乙肝活动迹象。
（5）肠梗阻：本品治疗可导致肠梗阻，如果治疗中怀疑梗阻需要停药并进一步诊断评估。

用法用量:
KESIMPTA 的推荐剂量为：  在第 0、1 和 2 周通过皮下注射初始剂量为 20 毫克，然后从第 4 周开始每月一次通过皮下注射随后剂量为 20 毫克。

错过剂量

 如果错过了 KESIMPTA 的注射，应尽快给药，而不是等到下一次预定剂量。后续剂量应按建议的间隔给药。。

注意事项:

1、配置和储存：本品以1000ml0.9%氯化钠注射液稀释，配置前抽弃分别抽弃15ml（剂量1）或100ml（剂量2-12）氯化钠注射液，再加入本品注射液，以保证浓度的精确。配置后溶液应在12h内使用，使用前后均需生理盐水冲洗输液管，余下溶液2-8℃下可保存24h。
2、本品可导致严重的输液反应、中性粒细胞和血小板减少、进行性多灶性脑白质病、乙型肝炎活化、肠梗阻。
3、本品禁用于COPD患者，因此类患者使用后易出现支气管痉挛。
4、未研究肝肾功能不全患者的用药安全性。