坦罗莫司(Torisel)详细说明书

通用名称：坦罗莫司

商品名称：Torisel

英文名称：Temsirolimus

生产厂家：辉瑞制药（Pfizer）

一、适应症
坦罗莫司为抗肿瘤药，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。

二、用法用量

坦罗莫司的常用剂型为注射剂，规格为25mg。其用法用量需根据患者的具体情况和医生的指导来确定。以下为一般情况下的用法用量：

RCC患者：推荐剂量为25mg，每周1次，通过静脉滴注给药。静脉滴注时间应介于30至60分钟之间，直至病情进展或患者不能耐受。在患者使用本品前，应提前30分钟预防性地静脉注射25-50mg的苯海拉明（或类似抗组胺药），以降低可能发生的过敏反应风险。

请注意，药品的用法用量可能因剂型、规格或患者的具体情况而有所不同。因此，在使用坦罗莫司时，务必仔细阅读药物说明书，或遵循医生的指导和建议。

三、不良反应

坦罗莫司在使用过程中可能会引起一系列不良反应。以下列举的是常见的不良反应：

1、本品最常见（≥30%）的不良反应有皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和食欲缺乏。此外，常见的实验室异常（≥30%）包括贫血、高血糖、高脂血症、淋巴细胞减少、ALP升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

2、常见的不良反应（>10%）还包括无力、水肿、疼痛、发热、体重减轻、头痛、胸疼、发冷、黏膜炎、食欲缺乏、恶心、腹泻、腹痛、便秘、呕吐、感染（如脓肿、支气管炎、蜂窝织炎、单纯疱疹、带状疱疹）、尿道感染、咽炎、鼻炎、腰痛、关节痛、肌痛、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙痒、指甲病症、皮肤干燥、痤疮、味觉障碍、失眠和抑郁等。

3、低于10%的不良反应包括一些严重的情况，如致命性的肠穿孔、结膜炎、过敏反应、血管神经性水肿、肺炎、上呼吸道感染、伤口愈合困难、间质性肺病（罕见致命性）、高血压以及静脉血栓（包括深静脉血栓、肺栓塞，其中有些可能是致命性的）和血栓性静脉炎等。

4、实验室检查异常还包括血红蛋白、淋巴细胞、中性粒细胞和血小板降低，ALP、AST、肌酐和血糖升高，以及血磷、血钾降低，总胆红素、总胆固醇和甘油三酯升高等。

四、注意事项

在使用坦罗莫司时，需要注意以下事项以确保用药安全和有效：

1、最终稀释液应在6小时内给药，以确保药物的稳定性和疗效。

2、本品静脉滴注时间为30至60分钟，每周1次。为确保药物静脉滴注的准确性，最好使用输液泵进行控制。

3、静脉滴注容器材料应由玻璃、聚烯烃或聚乙烯制成，以避免药物损失和萃取DEHP（一种可能对人体有害的塑化剂）。静脉滴注器应配合适的过滤器，不含DEHP或PVC。若使用了含PVC的给药装置，应确保不含有DEHP成分。输液线路应配置不大于5μm孔径的过滤器，以确保大于该尺寸的颗粒不被输入体内。如果给药装置没有过滤器，应在药品进入血管前增加聚醚砜过滤器（如终端过滤器）。可用不同的孔径范围从0.2μm到5μm的终端过滤器，但不推荐同时使用终端和线内过滤器。

4、稀释液中含有吐温80，这种成分能增加从PVC萃取DEHP的速率。因此，在稀释和给药时，应考虑到接触PVC容器后的贮藏时间等因素。本品未稀释时不应直接加入至水性溶液中，因为直接加入将导致药物沉淀。加入静脉滴注溶液前，应先与稀释液混合。建议本品与稀释液混合后，在氯化钠注射液中给药。未曾评估本品在其他静脉滴注溶液中的稳定性以及与其他药物或营养药物在氯化钠注射液中混合的稳定性，因此应避免上述情况。

5、本品在酸或碱中均可降解，因此应避免与能改变溶液pH的药物合用，以免影响药物的稳定性和疗效。

6、患者在使用本品期间应定期进行实验室检查，以监测不良反应和药物的疗效。

7、如患者在使用过程中出现任何不适或异常症状，应立即停止使用并咨询医生。

五、特殊人群用药

对于某些特殊人群，如老年人、儿童、妊娠期妇女和哺乳期妇女等，在使用坦罗莫司时需要注意以下事项：

1、老年人：临床研究未纳入足够数量的65岁及以上的患者以确定他们的反应是否与年轻者有异。因此，老年人在使用本品时应特别小心，并根据医生的指导和建议进行调整剂量或监测不良反应。

2、儿童：本品在儿童中的安全性和有效性尚未确定。因此，儿童应避免使用本品，除非在医生的严格指导下进行。

3、妊娠期妇女：本品在妊娠期妇女中的使用尚未得到足够的研究。由于本品可能对胎儿产生不良影响，因此妊娠期妇女禁用本品。

4、哺乳期妇女：本品是否排泄至人乳汁中尚未明确。由于在动物研究中显示西罗莫司（本品的活性代谢物）有致癌性的潜能，因此哺乳期妇女在使用本品时应暂停哺乳或停药，以确保婴儿的安全。

六、药物相互作用

坦罗莫司在使用过程中可能会与其他药物发生相互作用，从而影响药物的疗效和安全性。以下列举的是一些可能与坦罗莫司发生相互作用的药物：

1、本品与利福平（强效CYP3A4/5诱导剂）同时给药时，虽然对本品本身的Cmax和AUC无显著影响，但会降低西罗莫司的Cmax和AUC。因此，若无其他选择，应考虑调整剂量。

2、本品与酮康唑（强效CYP3A4抑制剂）同时给药时，对本品本身的Cmax或AUC无明显影响，但会显著提高西罗莫司的AUC和Cmax。因此，同样需要考虑调整剂量。

3、本品与地昔帕明（CYP2D6底物）同时给药时，后者血药浓度不受影响。预计本品与CYP2D6或CYP3A4的底物无临床意义的相互作用。但即便如此，在使用时仍需谨慎，并根据医生的指导进行用药。

4、贯叶连翘可能不可预测地降低本品血浆浓度。因此，接受本品治疗的患者不应同时使用贯叶连翘制剂，以免影响药物的疗效。

此外，坦罗莫司还可能与其他药物发生未知的相互作用。因此，在使用坦罗莫司时，患者应告知医生自己正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药、中药、保健品等），以便医生能够全面了解患者的用药情况，并制定合理的用药方案。

七、贮藏

坦罗莫司应密封保存，以确保其质量和稳定性。在保存过程中，应注意避免阳光直射、高温和潮湿等不利条件，以免影响药物的疗效和安全性。同时，患者在使用前应检查药品的包装是否完好、有无破损或污染等情况，以确保用药的安全性和有效性。

 

坦罗莫司为抗肿瘤药，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。

坦罗莫司在使用过程中可能会引起一系列不良反应。以下列举的是常见的不良反应：

1、本品最常见（≥30%）的不良反应有皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和食欲缺乏。此外，常见的实验室异常（≥30%）包括贫血、高血糖、高脂血症、淋巴细胞减少、ALP升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

2、常见的不良反应（>10%）还包括无力、水肿、疼痛、发热、体重减轻、头痛、胸疼、发冷、黏膜炎、食欲缺乏、恶心、腹泻、腹痛、便秘、呕吐、感染（如脓肿、支气管炎、蜂窝织炎、单纯疱疹、带状疱疹）、尿道感染、咽炎、鼻炎、腰痛、关节痛、肌痛、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙痒、指甲病症、皮肤干燥、痤疮、味觉障碍、失眠和抑郁等。

3、低于10%的不良反应包括一些严重的情况，如致命性的肠穿孔、结膜炎、过敏反应、血管神经性水肿、肺炎、上呼吸道感染、伤口愈合困难、间质性肺病（罕见致命性）、高血压以及静脉血栓（包括深静脉血栓、肺栓塞，其中有些可能是致命性的）和血栓性静脉炎等。

4、实验室检查异常还包括血红蛋白、淋巴细胞、中性粒细胞和血小板降低，ALP、AST、肌酐和血糖升高，以及血磷、血钾降低，总胆红素、总胆固醇和甘油三酯升高等。

坦罗莫司的常用剂型为注射剂，规格为25mg。其用法用量需根据患者的具体情况和医生的指导来确定。以下为一般情况下的用法用量：

RCC患者：推荐剂量为25mg，每周1次，通过静脉滴注给药。静脉滴注时间应介于30至60分钟之间，直至病情进展或患者不能耐受。在患者使用本品前，应提前30分钟预防性地静脉注射25-50mg的苯海拉明（或类似抗组胺药），以降低可能发生的过敏反应风险。

请注意，药品的用法用量可能因剂型、规格或患者的具体情况而有所不同。因此，在使用坦罗莫司时，务必仔细阅读药物说明书，或遵循医生的指导和建议。

在使用坦罗莫司时，需要注意以下事项以确保用药安全和有效：

1、最终稀释液应在6小时内给药，以确保药物的稳定性和疗效。

2、本品静脉滴注时间为30至60分钟，每周1次。为确保药物静脉滴注的准确性，最好使用输液泵进行控制。

3、静脉滴注容器材料应由玻璃、聚烯烃或聚乙烯制成，以避免药物损失和萃取DEHP（一种可能对人体有害的塑化剂）。静脉滴注器应配合适的过滤器，不含DEHP或PVC。若使用了含PVC的给药装置，应确保不含有DEHP成分。输液线路应配置不大于5μm孔径的过滤器，以确保大于该尺寸的颗粒不被输入体内。如果给药装置没有过滤器，应在药品进入血管前增加聚醚砜过滤器（如终端过滤器）。可用不同的孔径范围从0.2μm到5μm的终端过滤器，但不推荐同时使用终端和线内过滤器。

4、稀释液中含有吐温80，这种成分能增加从PVC萃取DEHP的速率。因此，在稀释和给药时，应考虑到接触PVC容器后的贮藏时间等因素。本品未稀释时不应直接加入至水性溶液中，因为直接加入将导致药物沉淀。加入静脉滴注溶液前，应先与稀释液混合。建议本品与稀释液混合后，在氯化钠注射液中给药。未曾评估本品在其他静脉滴注溶液中的稳定性以及与其他药物或营养药物在氯化钠注射液中混合的稳定性，因此应避免上述情况。

5、本品在酸或碱中均可降解，因此应避免与能改变溶液pH的药物合用，以免影响药物的稳定性和疗效。

6、患者在使用本品期间应定期进行实验室检查，以监测不良反应和药物的疗效。

7、如患者在使用过程中出现任何不适或异常症状，应立即停止使用并咨询医生。