尼鲁米特片（Nilandron）详细信息
【基本信息】
·通用名称：尼鲁米特片
·商品名称：Nilandron
·英文名称：Nilutamide
·规格：150mg
·性状：一种微晶、白色至几乎白色的粉末
·成分：活性成分：尼鲁米特
     非活性成分：玉米淀粉、乳糖、聚维酮、多库酯钠、硬脂酸镁和滑石粉。
·储存条件：储存在 25°C，允许在 15-30°C之间波动。避光保存，放在儿童接触不到的地方。
·有效期：36个月

【适应症】
· 适用于与手术去势联合用于治疗转移性前列腺癌。

【用法用量】
· 推荐剂量为 300 毫克，每天一次，持续 30 天，然后每天 150 毫克。尼鲁米特片剂可以随餐服用，也可以单独服用。具体服用剂量谨遵医嘱。

【不良反应】
一、与手术去势联合使用时
心血管系统：高血压的发生率稍高于安慰剂组。
消化系统：恶心、便秘的发生率较高。
内分泌系统：潮热的发生率显著增加。
代谢和营养系统：AST（天冬氨酸氨基转移酶）和ALT（丙氨酸氨基转移酶）升高的发生率也较高。
神经系统：头晕的发生率有所增加。
特殊感官：对黑暗的适应能力受损和视力异常的发生率显著增加。
二、与亮丙瑞林联合使用时
全身反应：疼痛、头痛、虚弱、背痛、腹痛、胸痛等的发生率有所增加，但差异不大。
心血管系统：高血压的发生率与安慰剂组相似。
消化系统：恶心、便秘、厌食、消化不良、呕吐的发生率显著增加。
内分泌系统：潮热的发生率非常高，阳痿和性欲下降的发生率也有所增加。
代谢和营养系统：AST和ALT升高、外周水肿的发生率较高。
神经系统：失眠、头晕、抑郁症、感觉迟钝的发生率有所增加。
呼吸系统：呼吸困难、上呼吸道感染、肺炎的发生率有所增加。
皮肤和附属物：出汗、体毛脱落、皮肤干燥、皮疹的发生率较高。
特殊感官：对黑暗的适应能力受损的发生率非常高，视力异常、色觉异常的发生率也有所增加。
三、其他不良反应
间质性肺炎：在接受尼鲁米特治疗的患者中，有少数病例报告了间质性肺炎。
其他常见不良反应：包括心绞痛、心力衰竭、晕厥、腹泻、胃肠道疾病、胃肠道出血、黑便、酒精不耐受、水肿、体重减轻、关节炎、口干、紧张、感觉异常、咳嗽加重、肺部疾病、鼻炎、瘙痒、白内障、畏光等。
实验室值变化：结合珠蛋白增加、白细胞减少症、碱性磷酸酶升高、BUN（血尿素氮）升高、肌酐升高、高血糖症等。

【禁忌】
• 对于严重肝功能损害的患者（治疗前应评估基线肝酶）；
• 在严重呼吸功能不全的患者；
• 在对本品任何成分过敏的患者。

【注意事项】
1.间质性肺炎风险
· 间质性肺炎的症状包括劳力性呼吸困难、咳嗽、胸痛和发热。X线片可能显示间质或肺泡间质变化，肺功能检查可能显示限制性模式。
· 大多数间质性肺炎病例发生在治疗的前3个月内，但停止治疗后大多数病例可以逆转。
· 患者应被告知，如果在治疗期间出现任何新发或恶化的呼吸急促，应立即报告给医生。
· 如果出现间质性肺炎症状，应立即停用尼鲁米特，直到可以确定症状是否与药物有关。
2.肝炎风险
· 肝毒性通常发生在治疗的前3至4个月内。在临床试验中，1%的患者因肝炎或肝酶显著升高而停药。
· 在开始治疗前，应定期测量血清转氨酶水平，并在治疗前4个月内定期监测。
· 如出现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、“流感样”症状、尿色深、黄疸或右上腹压痛等提示肝功能障碍的体征或症状时，也应进行肝功能检查。
· 如果患者出现黄疸或ALT升高超过正常上限的2倍，应立即停用尼鲁米特，并密切随访肝功能检查直至消退。
3.女性禁用：尼鲁米特没有女性适应症，因此不应用于女性患者，特别是对于不严重或无生命危险的疾病。
4.其他注意事项：国外上市后监测揭示了孤立的再生障碍性贫血病例，但无法确定这些病例与尼鲁米特的因果关系。

【特殊人群用药】
一、孕妇及哺乳期妇女
• 孕妇：目前尚不清楚尼鲁米特是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力。只有在明确需要时，才应将尼鲁米特用于孕妇。
• 生育能力：不清楚其对孕妇和胎儿的具体影响。只有在明确需要时，才应考虑给孕妇使用尼鲁胺。
二、儿童
· 尼鲁米特在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【药物相互作用】
尼鲁胺可抑制肝细胞色素P-450同工酶的活性，这可能会影响需要这些酶进行代谢的药物的消除。因此，当尼鲁胺与以下药物同时使用时，可能会发生药物相互作用：
1.维生素K拮抗剂（如华法林）：可能导致凝血酶原时间延长，增加出血风险。需要仔细监测凝血酶原时间，并可能需要减少维生素K拮抗剂的剂量。
2.苯妥英钠：可能导致苯妥英钠的血药浓度升高，增加中毒风险。可能需要调整苯妥英钠的剂量。
3.茶碱：可能导致茶碱的血药浓度升高，增加不良反应的风险。可能需要调整茶碱的剂量。
此外，其他具有相似代谢途径的药物在与尼鲁胺同时使用时，也可能需要调整剂量。因此，在使用尼鲁胺期间，如果需要同时使用其他药物，请务必告知医生，以便医生能够评估潜在的药物相互作用风险，并作出相应的剂量调整建议。

【临床数据】
在一项双盲、随机、多中心的临床研究中，尼鲁米特（尼兰德隆）联合睾丸切除术的治疗效果得到了评估。研究共纳入457名患者，其中225名接受睾丸切除术联合尼鲁米特治疗，232名接受睾丸切除术联合安慰剂治疗。结果显示，尼鲁米特组在中位生存期、无进展生存期以及肿瘤缓解率方面均显著优于安慰剂组。

【药代动力学】
1.吸收：尼鲁胺在口服后迅速且完全被吸收，血浆中浓度较高并持续存在。
2.分部：药物与血浆蛋白结合程度适中，结合是不可饱和的，且与红细胞结合较少。结合研究未显示非线性药代动力学影响。
3.新陈代谢：尼鲁胺在体内广泛代谢，超过 98% 以代谢物的形式排泄，原药物在尿液中的排泄不到 2%。其中，某些代谢物具有与母药相似的药理活性，且 D-异构体效力可能高于 L-异构体。然而，代谢物的药效和药代动力学尚未完全研究。
4.消除：约 62% 的药物通过尿液排泄，粪便中的排泄量极少。药物的半衰期在 38-59 小时之间，且多次给药时药物可能会发生代谢酶抑制现象。

如果您有任何疑问或需要进一步的解释，请随时咨询专业医生或药师。

适用于与手术去势联合用于治疗转移性前列腺癌。

一、与手术去势联合使用时
心血管系统：高血压的发生率稍高于安慰剂组。
消化系统：恶心、便秘的发生率较高。
内分泌系统：潮热的发生率显著增加。
代谢和营养系统：AST（天冬氨酸氨基转移酶）和ALT（丙氨酸氨基转移酶）升高的发生率也较高。
神经系统：头晕的发生率有所增加。
特殊感官：对黑暗的适应能力受损和视力异常的发生率显著增加。
二、与亮丙瑞林联合使用时
全身反应：疼痛、头痛、虚弱、背痛、腹痛、胸痛等的发生率有所增加，但差异不大。
心血管系统：高血压的发生率与安慰剂组相似。
消化系统：恶心、便秘、厌食、消化不良、呕吐的发生率显著增加。
内分泌系统：潮热的发生率非常高，阳痿和性欲下降的发生率也有所增加。
代谢和营养系统：AST和ALT升高、外周水肿的发生率较高。
神经系统：失眠、头晕、抑郁症、感觉迟钝的发生率有所增加。
呼吸系统：呼吸困难、上呼吸道感染、肺炎的发生率有所增加。
皮肤和附属物：出汗、体毛脱落、皮肤干燥、皮疹的发生率较高。
特殊感官：对黑暗的适应能力受损的发生率非常高，视力异常、色觉异常的发生率也有所增加。
三、其他不良反应
间质性肺炎：在接受尼鲁米特治疗的患者中，有少数病例报告了间质性肺炎。
其他常见不良反应：包括心绞痛、心力衰竭、晕厥、腹泻、胃肠道疾病、胃肠道出血、黑便、酒精不耐受、水肿、体重减轻、关节炎、口干、紧张、感觉异常、咳嗽加重、肺部疾病、鼻炎、瘙痒、白内障、畏光等。
实验室值变化：结合珠蛋白增加、白细胞减少症、碱性磷酸酶升高、BUN（血尿素氮）升高、肌酐升高、高血糖症等。

推荐剂量为 300 毫克，每天一次，持续 30 天，然后每天 150 毫克。尼鲁米特片剂可以随餐服用，也可以单独服用。具体服用剂量谨遵医嘱。

1.间质性肺炎风险
· 间质性肺炎的症状包括劳力性呼吸困难、咳嗽、胸痛和发热。X线片可能显示间质或肺泡间质变化，肺功能检查可能显示限制性模式。
· 大多数间质性肺炎病例发生在治疗的前3个月内，但停止治疗后大多数病例可以逆转。
· 患者应被告知，如果在治疗期间出现任何新发或恶化的呼吸急促，应立即报告给医生。
· 如果出现间质性肺炎症状，应立即停用尼鲁米特，直到可以确定症状是否与药物有关。
2.肝炎风险
· 肝毒性通常发生在治疗的前3至4个月内。在临床试验中，1%的患者因肝炎或肝酶显著升高而停药。
· 在开始治疗前，应定期测量血清转氨酶水平，并在治疗前4个月内定期监测。
· 如出现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、“流感样”症状、尿色深、黄疸或右上腹压痛等提示肝功能障碍的体征或症状时，也应进行肝功能检查。
· 如果患者出现黄疸或ALT升高超过正常上限的2倍，应立即停用尼鲁米特，并密切随访肝功能检查直至消退。
3.女性禁用：尼鲁米特没有女性适应症，因此不应用于女性患者，特别是对于不严重或无生命危险的疾病。
4.其他注意事项：国外上市后监测揭示了孤立的再生障碍性贫血病例，但无法确定这些病例与尼鲁米特的因果关系。