伏立诺他(Zolinza)胶囊中文说明书
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
通用名称:伏立诺他胶囊、Zolinza、Vorinostat
药品规格:100 mg
生产厂家:美国默克(Merck)
伏立诺他(Zolinza)胶囊详细信息
【基本信息】
·通用名称:伏立诺他胶囊
·商品名称:Zolinza
·英文名称:Vorinostat
·规格:100 mg
·性状:白色、不透明、硬质明胶胶囊
·成分:活性成分:伏立诺他
非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、二氧化钛、明胶和十二烷基硫酸钠。
·储存条件:储存在20-25°C下,允许在15-30°C之间波动.
·有效期:24个月
【适应症】
· 适用于治疗在两种全身治疗期间或之后患有进行性、持续性或复发性疾病的皮肤 T 细胞淋巴瘤的患者。
【用法用量】
一、剂量信息
· 推荐剂量:400毫克,口服,每日一次,随餐服用。
· 治疗持续:只要没有疾病进展或不可接受的毒性,治疗可以继续进行。
· 给药方式:伏立诺他胶囊不应打开或压碎。
二、剂量修改
1.毒性反应:
· 若患者对治疗不耐受,剂量可减少至300毫克,口服,每日一次,随餐服用。
· 如有必要,剂量可进一步减少至300毫克,每日一次,连续5天。
2.肝功能损害:
· 对于轻度至中度肝功能不全患者(胆红素1至3×ULN或AST大于ULN),起始剂量应减少至300毫克,口服,每日一次。
· 对于严重肝功能损害患者(胆红素大于3×ULN),目前没有足够的证据推荐起始剂量。
【不良反应】
1.胃肠道症状:如腹泻、恶心、厌食、体重减轻、呕吐和便秘。
2.全身症状:如疲劳、发冷。
3.血液学异常:可能导致血小板减少症、贫血。
4.味觉障碍:如味觉改变、口干。
5.其他常见反应:脱发、血肌酐升高、头晕、外周水肿、头痛、瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染和发热。
· 在临床试验中,一些患者还报告了更严重的反应,如肺栓塞、鳞状细胞癌等。部分患者因不良反应而停药或需要调整剂量。此外,伏立诺他可能导致实验室检查结果异常,如血糖升高、血清肌酐升高和蛋白尿。
· 对于使用伏立诺他的患者,建议每天至少喝2升液体以保持足够的水分,并密切关注任何新的或加重的症状,及时向医生报告。在非CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)患者中,还观察到一些其他严重不良反应。接受肠道手术的患者在围手术期使用伏立诺他时,可能发生吻合口愈合并发症。
【禁忌】
• 没有。
【注意事项】
1.血栓栓塞:监测肺栓塞和深静脉血栓形成的相关体征和症状。
2.骨髓抑制:血小板减少症和贫血可能需要调整剂量或停药。在治疗的前 2 个月每 2 周监测一次血细胞计数,此后每月监测一次。
3.胃肠道毒性:恶心、呕吐和腹泻;患者可能需要止吐药、止泻药以及补充液体和电解质以防止脱水。
4.高血糖症:治疗前 2 个月每 2 周监测一次血糖,此后每月监测一次。
5.临床化学异常:在基线时测量和纠正异常的电解质、肌酐、镁和钙。在治疗的前 2 个月内每 2 周监测一次,在治疗期间至少每月监测一次。
6.严重血小板减少症伴其他 HDAC 抑制剂:据报道,同时使用伏立诺他和其他 HDAC 抑制剂(例如丙戊酸)可发生严重血小板减少症伴胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。
7.胚胎-胎儿毒性:对孕妇给药时可能造成胎儿伤害。应告知妇女对胎儿的潜在危害。
【特殊人群用药】
一、孕妇及哺乳期妇女
• 孕妇:可能对胎儿造成伤害,需告知风险并在治疗前进行妊娠试验。
• 哺乳期女性:治疗期间及停药后1周内避免母乳喂养。
• 生育能力:伏立诺他可能影响生育能力。
女性:在治疗期间及最后一次给药后至少6个月内采取有效避孕措施。
男性:在治疗期间及最后一次给药后至少3个月内避免生育孩子。
二、儿童
· 伏立诺他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
三、老年人
· 临床研究中未包括足够数量的65岁及以上患者,以确定其反应是否与年轻患者不同。
四、肝功能损害患者
· 肝功能损害患者:需调整剂量以减少不良反应的风险。
【药物相互作用】
· 与香豆素衍生物抗凝剂联合使用:可能延长PT和INR,需更频繁地监测。
· 与其他HDAC抑制剂联合使用:可能导致严重的血小板减少症和消化道出血,需密切监测血小板计数。
【临床数据】
一、研究1:单臂、多中心非随机研究(NCT00091559)
1.患者群体:74名晚期CTCL患者,曾接受过至少两种全身治疗但疾病仍进行性、持续性或复发性。
2.治疗方案:口服伏立诺他,剂量为400毫克,每日一次。
3.主要终点:皮肤病反应率,使用改良的严重程度加权评估工具(SWAT)评估。
4.结果:
· 总客观缓解率为29.7%(22/74)。
· IIB期及更高CTCL患者的总客观缓解率为29.5%(18/61)。
· 中位缓解时间为55天,中位缓解持续时间超过6个月(估计)。
· 肿瘤进展的中位时间为202天(使用SWAT评分从最低点增加50%作为标准)。
二、研究2:开放标签、非随机研究
1.患者群体:33名对至少一种治疗难治或不耐受的CTCL患者。
2.治疗方案:分为三个队列,分别接受不同剂量的伏立诺他治疗。
· 队列1:400毫克,每天一次。
· 队列2:300毫克,每天两次,每周3天。
· 队列3:诱导期300毫克,每天两次,持续14天,然后休息7天;若未观察到部分反应,则转为200毫克,每天两次的维持方案。
3.主要终点:客观反应,通过7点医师整体评估(PGA)量表测量。
4.结果:
· 总人群中客观反应率为24.2%(8/33)。
· IIB期或更高疾病患者的客观反应率为25%(7/28)。
· Sezary综合征患者的客观反应率为36.4%(4/11)。
· 队列1和队列3的缓解率相对较高,而队列2的毒性较高且没有额外临床益处。
· 中位反应时间为83.5天,中位反应持续时间为106天,中位进展时间为211.5天。
【药代动力学】
一、吸收
· 伏立诺他在复发或难治性晚期癌症患者中,口服400mg剂量后,AUC和C_max分别为5.5±1.8 μM·hr和1.2±0.62 μM,在高脂肪餐后吸收增加33%,吸收速率略有下降,T_max延迟2.5小时。
· 空腹状态下的吸收略低,但差异预计无临床意义。
二、分布
· 伏立诺他与人血浆蛋白的结合率为约71%。
三、代谢
· 伏立诺他通过葡萄糖醛酸化和水解代谢,产生的代谢物无药理学活性。代谢物的稳态血清暴露量分别是伏立诺他的4倍和13倍。
四、排泄
· 伏立诺他主要通过代谢消除,尿液中未改变的药物不到1%。总尿回收率约为伏立诺他剂量的52%。代谢物O-葡萄糖醛酸和4-苯胺基-4-氧代丁酸的半衰期分别为2小时和11小时。
五、特定人群影响
· 性别、种族和年龄对伏立诺他的药代动力学没有显著影响。
· 未在18岁以下儿童中评估。
· 在肝功能损害患者中,伏立诺他的AUC增加50%至66%,严重肝功能损害患者需减少剂量。
· 未在肾功能不全患者中进行评估,因为肾排泄不参与伏立诺他的消除。
如果您有任何疑问或需要进一步的解释,请随时咨询专业医生或药师。
适用于治疗在两种全身治疗期间或之后患有进行性、持续性或复发性疾病的皮肤 T 细胞淋巴瘤的患者。
1.胃肠道症状:如腹泻、恶心、厌食、体重减轻、呕吐和便秘。
2.全身症状:如疲劳、发冷。
3.血液学异常:可能导致血小板减少症、贫血。
4.味觉障碍:如味觉改变、口干。
5.其他常见反应:脱发、血肌酐升高、头晕、外周水肿、头痛、瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染和发热。
· 在临床试验中,一些患者还报告了更严重的反应,如肺栓塞、鳞状细胞癌等。部分患者因不良反应而停药或需要调整剂量。此外,伏立诺他可能导致实验室检查结果异常,如血糖升高、血清肌酐升高和蛋白尿。
· 对于使用伏立诺他的患者,建议每天至少喝2升液体以保持足够的水分,并密切关注任何新的或加重的症状,及时向医生报告。在非CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)患者中,还观察到一些其他严重不良反应。接受肠道手术的患者在围手术期使用伏立诺他时,可能发生吻合口愈合并发症。
一、剂量信息
· 推荐剂量:400毫克,口服,每日一次,随餐服用。
· 治疗持续:只要没有疾病进展或不可接受的毒性,治疗可以继续进行。
· 给药方式:伏立诺他胶囊不应打开或压碎。
二、剂量修改
1.毒性反应:
· 若患者对治疗不耐受,剂量可减少至300毫克,口服,每日一次,随餐服用。
· 如有必要,剂量可进一步减少至300毫克,每日一次,连续5天。
2.肝功能损害:
· 对于轻度至中度肝功能不全患者(胆红素1至3×ULN或AST大于ULN),起始剂量应减少至300毫克,口服,每日一次。
· 对于严重肝功能损害患者(胆红素大于3×ULN),目前没有足够的证据推荐起始剂量。
1.血栓栓塞:监测肺栓塞和深静脉血栓形成的相关体征和症状。
2.骨髓抑制:血小板减少症和贫血可能需要调整剂量或停药。在治疗的前 2 个月每 2 周监测一次血细胞计数,此后每月监测一次。
3.胃肠道毒性:恶心、呕吐和腹泻;患者可能需要止吐药、止泻药以及补充液体和电解质以防止脱水。
4.高血糖症:治疗前 2 个月每 2 周监测一次血糖,此后每月监测一次。
5.临床化学异常:在基线时测量和纠正异常的电解质、肌酐、镁和钙。在治疗的前 2 个月内每 2 周监测一次,在治疗期间至少每月监测一次。
6.严重血小板减少症伴其他 HDAC 抑制剂:据报道,同时使用伏立诺他和其他 HDAC 抑制剂(例如丙戊酸)可发生严重血小板减少症伴胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。
7.胚胎-胎儿毒性:对孕妇给药时可能造成胎儿伤害。应告知妇女对胎儿的潜在危害。
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