洛莫司汀胶囊详细信息

【基本信息】

·通用名称：洛莫司汀胶囊

·商品名称：洛莫司汀(Lomustine)

·英文名称：Lomustine Capsules

·规格：40mg；100mg

·性状：淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。

·成分：主要成分：洛莫司汀

·储存条件：遮光，密封，冷冻保存。

·有效期：24个月



【适应症】

· 本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。



【用法用量】

100～130mg/m2，顿服，每 6～8 周一次，3 次为一疗程。



【不良反应】

口服后 6 小时内可发生恶心、呕吐，可持续 2～3 天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5 周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第 6～8 周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

 
【禁忌】

· 有肝功能损害、白细胞低于 4×109/L、血小板低于 80×109/L 者禁用。合并感染时应先治疗感染。 



【注意事项】

· 因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。

· 对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。

· 下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。

· 用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。

· 病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。

· 治疗前和治疗中应检查肺功能。

【特殊人群用药】

一、孕妇及哺乳期妇女

· 本药有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期妇女禁用。



【药物相互作用】

· 以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。



【临床数据】

· 一项关于EORTC 26951和RTOG 9402两项I期试验的联合最终报告指出，这两项试验分别于1990年代启动，研究了放疗联合新/辅助用甲基苄肼、洛莫司汀和长春新碱(PCV)与单独放疗治疗新诊断的神经胶质瘤。研究结果显示，即使在首次治疗后没有肿瘤复发的情况下，分患者长期存活，表明放疗/PCV一线治疗在一定比例的患者中取得了相似的长期生存效果。

· 此外，有研究表明，洛莫司汀与其他药物的联合应用也取得了一定的治疗效果。一项关于洛莫司汀与贝伐珠单抗联合治疗胶质母细胞瘤的统计分析发现，这种药物组合可以延长患者的总生存期和无进展生存期。Meta分析显示，接受洛莫司汀和贝伐珠单抗联合治疗的患者在总生存期、无进展生存期以及6个月无进展生存期方面均有改善。这些结果表明，洛莫司汀与贝伐珠单抗的联合治疗对于胶质母细胞瘤患者具有积极的疗效。



【药代动力学】

口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝（胆汁）。肾脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障，数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的 15～30%，可经胆汁排人肠道，形成肝肠循环，故药效持久。血浆蛋白结合率为 50％（代谢物）。T1/2为 16～18 小时，其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁。有肠肝循环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服 24 小时内，本品的 50％以代谢物形式从尿中排泄，但 4 日排泄量小于 75%；从粪中排泄少于 5%，从呼吸道排出约 10％。因其脂溶性强，可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的 50%或更高。

 本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

口服后 6 小时内可发生恶心、呕吐，可持续 2～3 天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5 周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第 6～8 周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

100～130mg/m2，顿服，每 6～8 周一次，3 次为一疗程。

· 因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。

· 对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。

· 下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。

· 用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。

· 病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。

· 治疗前和治疗中应检查肺功能。