瑞格列克（瑞卢戈利，Orgovyx）片详细信息
【基本信息】
·通用名称：瑞格列克片
·商品名称：Orgovyx、瑞卢戈利
·英文名称：Relugolix Tablets
·规格：120mg
·性状：白色至灰白色至微黄色固体
·成分：活性成分：瑞格列克
     非活性成分：甘露醇、乙醇酸淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、二氧化钛、氧化铁红和巴西棕榈蜡。
·储存条件：在30°C以下室温下原包装中储存。首次打开后，请保持容器密闭。放在儿童接触不到的地方。
·有效期：24个月

【适应症】
1.适用于治疗晚期前列腺癌成年患者。

【用法用量】
1.推荐剂量
· 初始剂量：第一天服用360 mg的负荷剂量。
· 维持剂量：从第二天起，每天服用120 mg，每天一次，最好在每天相同时间服用。
· 服药方式：可以与食物同服或单独服用，需整片吞服，不要压碎或咀嚼。
· 错过剂量：如果错过服药，记起后立即补服；如果错过超过12小时，则跳过该次剂量，按正常时间服用下一次剂量。如果治疗中断超过7天，需重新以360mg负荷剂量开始，之后继续每天120 mg。
2.与P-gp抑制剂的剂量调整：
· 避免与P-gp抑制剂同时使用，若必须使用，应至少间隔6小时服用。
· 短期使用P-gp抑制剂时，可中断瑞格列克片治疗长达两周。
3.与P-gp和强CYP3A诱导剂联合使用的剂量调整：
· 避免同时使用，若必须使用，则将瑞格列克片剂量增加至每天240毫克。
· 停用P-gp和强CYP3A诱导剂后，恢复每天120毫克的推荐剂量。

【不良反应】
1.严重不良反应：心肌梗死、急性肾损伤、心律失常、出血和尿路感染。
2.致命性不良反应：转移性肺癌、心肌梗死和急性肾损伤。
3.永久停药：房室传导阻滞、心力衰竭、出血、转氨酶升高、腹痛和肺炎。
4.剂量中断：骨折。
5.常见不良反应（≥10%）：潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、疲劳、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、便秘和腹泻。
6.其他不良反应：体重增加、失眠、男性乳房发育、多汗症、抑郁、血管性水肿等。
7.上市后经验：免疫系统疾病，超敏反应，包括血管性水肿和荨麻疹。

【禁忌】
• 禁用于对本品任何成分严重过敏的患者。

【注意事项】
1.QT/QTc 间期延长：雄激素剥夺治疗可能会延长QT间期。
2.超敏反应：瑞格列克可引起超敏反应，包括血管性水肿。在出现超敏反应症状的患者中停用瑞格列克。对于严重的超敏反应，停用瑞格列克，并按照临床指征进行管理。
3.胚胎-胎儿毒性：瑞格列克可导致胎儿伤害。建议有生殖潜力女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。

【特殊人群用药】
一、孕妇及哺乳期妇女
• 孕妇：告知患者对胎儿的潜在风险，建议孕妇避免使用。
• 哺乳期：哺乳期女性应谨慎使用，权衡药物对母亲的重要性与潜在风险。
• 避孕：男性：治疗期间和最后一次服药后2周内，建议具有生殖潜力的男性患者使用有效避孕措施。动物研究显示，瑞格列克片可能损害雄性的生育能力。
二、儿童
·在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议使用。
三、老年人
·可以使用，但需根据个体健康状况调整剂量。

【药物相互作用】
1.P-gp 抑制剂：避免共同给药。如果不可避免，首先服用瑞格列克，分开给药至少6小时，并更频繁地监测患者的不良反应。
2.联合 P-gp 和强 CYP3A 诱导剂：避免共同给药。如果不可避免，将瑞格列克剂量增加至240mg，每日一次。

【临床数据】
1.瑞格列克片（ORGOVYX）临床研究总结
研究名称：HERO研究
研究对象：晚期前列腺癌男性患者，需要至少1年的雄激素剥夺治疗。
研究设计：随机、开放标签研究，934名患者以2:1的比例随机接受瑞格列克或亮丙瑞林治疗，持续48周。
给药方案：
· 瑞格列克组：第一天负荷剂量360毫克，然后每日口服120毫克。
· 亮丙瑞林组：皮下注射22.5毫克（或日本和台湾为11.25毫克），每3个月一次。
主要疗效结局：药物去势率，即在治疗第29天至第48周达到并维持血清睾酮抑制至去势水平（<50 ng/dL）。
研究结果：
· 瑞格列克组的去势率为96.7%，显著高于亮丙瑞林组的88.8%。
· 在治疗的前29天内，瑞格列克组更快达到睾酮药物去势水平，第15天时已达到99%的患者睾酮<50 ng/dL，而亮丙瑞林组仅为12%。
· 瑞格列克组在治疗期间持续抑制PSA水平，两周后平均降低65%，4周后降低83%，3个月后降低92%，并在48周的治疗中保持抑制。
其他终点：
· 瑞格列克组在第15天时，已有78%的患者睾酮<20 ng/dL，而亮丙瑞林组仅为1%。
· 停用瑞格列克后，55%的患者在90天内睾酮水平恢复到正常范围下限以上或基线水平。
患者特征：
· 中位年龄71岁，范围47至97岁。
· 民族/种族分布：白人68%，亚洲人21%，黑人4.9%，其他5%。
· 疾病分期：转移性32%，局部晚期31%，局部28%，无法分类10%。
结论：
· 瑞格列克在晚期前列腺癌男性患者中表现出高效的药物去势率，且更快达到睾酮抑制水平。在治疗期间，瑞格列克持续抑制PSA水平。停用后，部分患者睾酮水平可恢复。这些数据支持瑞格列克作为雄激素剥夺治疗的有效选择。

【药代动力学】
1.吸收：口服吸收速度中等，且不受食物影响。
2.分布：血浆蛋白结合率较高，分布相对均匀。
3.代谢与排泄：主要通过CYP3A代谢，大部分通过粪便排出，半衰期较长（约25小时）。
4.特定人群：年龄、种族、体重、轻度至中度肝肾功能损害对其药代动力学无显著影响，但需谨慎评估终末期肾病或严重肝功能损害患者。

如果您有任何疑问或需要进一步的解释，请随时咨询专业医生或药师。

适用于治疗晚期前列腺癌成年患者。

1.严重不良反应：心肌梗死、急性肾损伤、心律失常、出血和尿路感染。
2.致命性不良反应：转移性肺癌、心肌梗死和急性肾损伤。
3.永久停药：房室传导阻滞、心力衰竭、出血、转氨酶升高、腹痛和肺炎。
4.剂量中断：骨折。
5.常见不良反应（≥10%）：潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、疲劳、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、便秘和腹泻。
6.其他不良反应：体重增加、失眠、男性乳房发育、多汗症、抑郁、血管性水肿等。
7.上市后经验：免疫系统疾病，超敏反应，包括血管性水肿和荨麻疹

1.推荐剂量
· 初始剂量：第一天服用360 mg的负荷剂量。
· 维持剂量：从第二天起，每天服用120 mg，每天一次，最好在每天相同时间服用。
· 服药方式：可以与食物同服或单独服用，需整片吞服，不要压碎或咀嚼。
· 错过剂量：如果错过服药，记起后立即补服；如果错过超过12小时，则跳过该次剂量，按正常时间服用下一次剂量。如果治疗中断超过7天，需重新以360mg负荷剂量开始，之后继续每天120 mg。
2.与P-gp抑制剂的剂量调整：
· 避免与P-gp抑制剂同时使用，若必须使用，应至少间隔6小时服用。
· 短期使用P-gp抑制剂时，可中断瑞格列克片治疗长达两周。
3.与P-gp和强CYP3A诱导剂联合使用的剂量调整：
· 避免同时使用，若必须使用，则将瑞格列克片剂量增加至每天240毫克。
· 停用P-gp和强CYP3A诱导剂后，恢复每天120毫克的推荐剂量。

1.QT/QTc 间期延长：雄激素剥夺治疗可能会延长QT间期。
2.超敏反应：瑞格列克可引起超敏反应，包括血管性水肿。在出现超敏反应症状的患者中停用瑞格列克。对于严重的超敏反应，停用瑞格列克，并按照临床指征进行管理。
3.胚胎-胎儿毒性：瑞格列克可导致胎儿伤害。建议有生殖潜力女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。