埃克替尼详细说明书


【性状】

本品为棕红色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。


【适应症】

1  治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

2  治疗既往接受过至少一个化疗方案（主要是指以铂类为基础的联合化疗）失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

3  II-IIIA 期伴有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变非小细胞肺癌(NSCLC)术后辅助治疗。

不推荐：用于 EGFR 野生型非小细胞肺癌患者。



【用法用量】

本品的推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

术后辅助治疗:推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次，口服，高热量食物可能明显增加药物的吸收，用药直至疾病复发或出现不能耐受的毒性或治疗达2年。

剂量调整:

·当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停(1~2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每次 125mg(1片)，每天三次的剂量;

·对氨基转移酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及 AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于 100 IU])患者可继续服药但应密切监测;

·对转移酶升高比较明显(ALT及AST在100IU 以上)的患者，可暂停给药并密切监测转移酶，当转移酶恢复(ALT及AST均低于 100IU/L，或正常)后可恢复给药。

·不推荐根据年龄和性别调整剂量。



【不良反应】

总体上,埃克替尼耐受性良好。

·常见：临床试验最常报告的不良反应为皮疹、腹泻和转氨酶升高，绝大多数为 I-II级，一般见于服药后1-3周内；



【用药禁忌】

对本品活性成分或任何一种辅料过敏者，禁用本品。



【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期使用:目前尚无本品用于妊娠期女性的临床资料。建议育龄女性在接受本品治疗期间避免妊娠。

哺乳期使用:目前尚无本品用于哺乳期女性的临床资料。尚不清楚埃克替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳中。建议哺乳母亲在接受本品治疗期间停止母乳喂养。

儿童用药

目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

老年用药

在临床完成的药代动力学研究结果初步分析显示，年龄在 65 岁以上患者与 65 岁以下患者相比，两者间血药浓度无明显差异，血浆谷浓度在不同的性别间也无显著性差异。



【注意事项】

1.停止用药：出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，实有间质性肺病，氨基转移酶中度升高或以上（监测氨基转移酶直至其升高缓解或消失可恢复用药）；

2 建议：定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象；

3 慎用本品：吸烟、较差的体力状态(PS>2)、在 CT 扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6 个月)、原有间质性肺炎、年龄较大(>55 岁)、伴有心脏疾病，肝脏氨基转移酶轻度升高，驾驶或操纵机器时；

4 如以下情况加重，应即刻就医:新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。



【药物相互作用】

目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用:

CYP2C19诱导剂(如氨鲁米特)和 CYP3A4 诱导剂(如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类);

CYP2C9底物(如华法林)和 CYP3A4底物(如苯二氮卓类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等)。

1  治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

2  治疗既往接受过至少一个化疗方案（主要是指以铂类为基础的联合化疗）失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

3  II-IIIA 期伴有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变非小细胞肺癌(NSCLC)术后辅助治疗。

不推荐：用于 EGFR 野生型非小细胞肺癌患者。

总体上,埃克替尼耐受性良好。

·常见：临床试验最常报告的不良反应为皮疹、腹泻和转氨酶升高，绝大多数为 I-II级，一般见于服药后1-3周内；

本品的推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

术后辅助治疗:推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次，口服，高热量食物可能明显增加药物的吸收，用药直至疾病复发或出现不能耐受的毒性或治疗达2年。

剂量调整:

·当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停(1~2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每次 125mg(1片)，每天三次的剂量;

·对氨基转移酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及 AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于 100 IU])患者可继续服药但应密切监测;

·对转移酶升高比较明显(ALT及AST在100IU 以上)的患者，可暂停给药并密切监测转移酶，当转移酶恢复(ALT及AST均低于 100IU/L，或正常)后可恢复给药。

·不推荐根据年龄和性别调整剂量。

1.停止用药：出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，实有间质性肺病，氨基转移酶中度升高或以上（监测氨基转移酶直至其升高缓解或消失可恢复用药）；

2 建议：定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象；

3 慎用本品：吸烟、较差的体力状态(PS>2)、在 CT 扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6 个月)、原有间质性肺炎、年龄较大(>55 岁)、伴有心脏疾病，肝脏氨基转移酶轻度升高，驾驶或操纵机器时；

4 如以下情况加重，应即刻就医:新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。