比卡鲁胺（Casodex）详细信息
【基本信息】
·通用名称：比卡鲁胺片
·商品名称：Casodex
·英文名称：Bicalutamide Tablets
·规格：50mg
·性状：本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
·成分：主要成分：比卡鲁胺 
·储存条件：低于 30℃保存。
·有效期：24个月

【适应症】
·  50mg 每日：与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
·  150mg 每日：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
 
【用法用量】
一、50mg 每日
1.适应症：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合用于晚期前列腺癌的治疗。
2.用法用量：
·  成人：每日一片（50mg），一天一次。
·  开始时间：应在开始使用LHRH类似物治疗之前至少3天开始，或与外科睾丸切除术同时开始。
·  儿童：禁用。
·  肾损害：无需调整剂量。
·  肝损害：轻度肝损害患者无需调整剂量，中重度肝损伤患者可能发生药物蓄积，需谨慎使用。
二、150mg 每日
1.适应症：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
2.用法用量：
·  成人：口服，每日一次，每次三片（每片50mg）。
·  持续时间：应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
·  肾损害：无需调整剂量。
·  肝损害：轻度肝损害患者无需调整剂量，中重度肝损伤患者可能发生药物蓄积，需谨慎使用。

【不良反应】
1.50mg每日用于晚期前列腺癌治疗
· 血液及淋巴系统：十分常见贫血。
· 免疫系统：偶见超敏反应、血管性水肿、荨麻疹。
· 代谢和营养：常见食欲降低。
· 精神疾病：常见性欲降低、抑郁。
· 神经系统：十分常见头晕。
· 心脏疾病：常见心肌梗死（有致命报道）。
· 血管疾病：十分常见潮红。
· 呼吸系统：偶见间质性肺病（有致命报道）。
· 胃肠道：十分常见腹痛、便秘、恶心。
· 肝胆：常见肝毒性、黄疸、转氨酶升高。
· 皮肤和皮下组织：常见脱发、多毛症/毛发再生、皮肤干燥、瘙痒、皮疹。
· 肾脏和泌尿系统：十分常见血尿。
· 生殖系统和乳房：十分常见男性乳腺发育和乳房触痛。
· 全身性疾病：十分常见乏力、水肿。
· 体格检查：常见体重增加。
2.150mg每日用于局部晚期前列腺癌治疗
· 血液及淋巴系统：常见贫血。
· 免疫系统：偶见超敏反应、血管性水肿、荨麻疹。
· 代谢和营养：常见食欲降低。
· 精神疾病：常见性欲降低、抑郁。
· 神经系统：常见头晕、嗜睡。
· 心脏疾病：QT延长（频率未知，见【注意事项】和【药物相互作用】）。
· 血管疾病：常见潮红。
· 呼吸系统：偶见间质性肺病（有致命报道）。
· 胃肠道：常见腹痛、便秘、消化不良、肠胃气胀、恶心。
· 肝胆：常见肝毒性、黄疸、转氨酶升高。
· 皮肤和皮下组织：十分常见皮疹。
· 肾脏和泌尿系统：常见血尿。
· 生殖系统和乳房：十分常见男性乳腺发育和乳房触痛。
· 全身性疾病：十分常见乏力、胸痛、水肿。
· 体格检查：常见体重增加。
3.其他不良反应
· 肝功能衰竭：罕见，有致命报道。
· QT延长：可能发生，与LHRH类似物联用时更需注意。
· 间质性肺病：偶见，有致命可能。
注：不良反应可能因剂量（50mg与150mg）及个体差异而不同。

【禁忌】
· 本品禁用于妇女和儿童。
· 本品不能用于对本品活性成分或任意一种辅料过敏的病人。
· 本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。

【注意事项】
1.治疗监督：治疗开始时应由专业人员直接监督。
2.肝功能监测：本品通过肝脏代谢，肝功能不全患者需慎用。肝毒性通常在治疗初期发生，需定期检测血清转氨酶，出现黄疸或ALT升高超过正常上限2倍时应立即停药。
3.糖尿病监测：本品与LHRH激动剂联合使用可能导致糖耐量降低，糖尿病患者需监测血糖。
4.药物相互作用：本品抑制CYP3A4活性，与该酶代谢的药物联合使用时应谨慎。
5.禁忌症：有遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者禁用。
6.疾病进展：对于局部晚期前列腺癌患者，若伴随PSA升高，应考虑停止用药。
7.光敏反应：使用150mg时，患者可能会出现光敏反应，避免阳光暴晒并使用防晒霜。
8. QT间期延长：本品可能延长QT间期，若患者有QT延长的病史，应评估获益-风险比。
9.避孕措施：抗雄激素治疗可能影响精子形态，治疗期间及治疗后130天内应采取有效避孕措施。
10.抗凝剂相互作用：与香豆素类抗凝剂联合使用可能增强抗凝作用，应监测PT/INR并调整剂量。
11.驾驶能力：本品通常不影响驾驶及操作机器的能力，但可能会出现嗜睡，患者需小心。

【特殊人群用药】
一、孕妇及哺乳期妇女
· 妊娠：比卡鲁胺禁用于女性患者，孕妇严禁使用。
· 哺乳：哺乳期禁用比卡鲁胺。
· 生育能力：推断男性存在低生育力期或无生育力期。
二、儿童
· 本品禁用于儿童。
三、老年人
· 请参见【用法用量】部分的详细描述。

【药物相互作用】
1.LHRH类似物：本品与LHRH类似物之间无药效学或药代动力学方面的相互作用。
2.CYP酶抑制作用：比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6有较小的抑制作用。
3.咪达唑仑相互作用：与本品联合使用28天后，咪达唑仑的暴露水平（AUC）增加了80%。对于治疗指数较窄的药物，可能需要调整剂量。
4.禁忌联合使用药物：特非那定、阿司咪唑、西沙比利与本品禁忌联合使用。
5.环孢菌素及钙通道阻滞剂：与本品联合使用时应谨慎，可能需要调整剂量，特别是在药效或不良反应明显增加时。
6.西咪替丁和酮康唑：与这些抑制药物联合使用时应谨慎，可能导致比卡鲁胺血浆浓度增加，增加副作用风险。
7.香豆素类抗凝剂：本品可与华法林等香豆素类抗凝剂竞争蛋白结合点，增加抗凝作用。因此，需密切监测PT和INR，并考虑调整抗凝剂剂量。
8. QT间期延长风险：雄激素剥夺治疗可能延长QT间期，与延长QT间期的药物联合使用时需仔细评估，包括某些抗心律失常药、抗精神病药等。
· IA类抗心律失常药：如奎尼丁、丙吡胺。
· Ⅲ类抗心律失常药：如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特。
· 其他药物：美沙酮、莫西沙星、抗精神病药等。
9.儿童人群：目前仅在成人中进行过药物相互作用研究，未涉及儿童。

【临床数据】
1.50mg每日与LHRH类似物联合应用于晚期前列腺癌治疗
· 在多中心双盲对照试验中，813名未经治疗的晚期前列腺癌患者随机分配接受比卡鲁胺50mg或氟他胺250mg治疗。结果显示两组生存率无显著差异，客观疾病进展时间也无显著差异，生活质量评估结果相似。
2.150mg每日单药用于局部晚期、无远处转移前列腺癌治疗
· 在多项安慰剂对照双盲研究中，150mg比卡鲁胺用于治疗局部晚期前列腺癌，观察到疾病进展风险下降，特别是在高风险患者中明显。治疗的局限性疾病组和放疗后辅助治疗组显示无显著的生存差异。对于局部晚期前列腺癌患者，使用150mg比卡鲁胺显示出一定的生存改善趋势。
3.与去势手术对比的疗效
· 在局部晚期非转移性前列腺癌患者中，比卡鲁胺150mg与去势手术相比，生存期无显著差异，但统计学上尚不等效。对于转移性前列腺癌患者，比卡鲁胺治疗的生存期不如去势手术有效。
4.中国注册临床试验
· 在中国的注册临床试验中，比卡鲁胺150mg单药治疗局部晚期非转移性前列腺癌患者显示出较好的疗效，其PSA抑制率为62.2%，前列腺体积缩小36.3%，与去势治疗的疗效相似，且安全性良好，无严重不良事件发生。

【药代动力学】
一、吸收
· 本品口服吸收良好，食物对其生物利用度无显著影响。
二、分布
· 本品口服吸收良好，食物对其生物利用度无显著影响。
三、生物转化
· (S)-对映体消除较快，(R)-对映体血浆清除半衰期为一周。
· 每日服用50mg时，(R)-对映体稳态血浆浓度约9μg/ml，占总循环药量的99%。
· 每日服用150mg时，(R)-对映体稳态血浆浓度约22μg/ml，同样占总循环药量的99%。
· (R)-对映体因半衰期长在血浆中蓄积约10倍。
四、消除
· 男性患者接受150mg治疗后，精液中R-比卡鲁胺浓度低，通过性生活到达女性体内的量不足以对子代产生影响。
五、特殊人群
· (R)-对映体的药代动力学在年龄、肾损害和轻至中度肝损害患者中无显著变化，但在严重肝损害的患者中，(R)-对映体的血浆清除率较慢。。

如果您有任何疑问或需要进一步的解释，请随时咨询专业医生或药师。

·  50mg 每日：与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
·  150mg 每日：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

1.50mg每日用于晚期前列腺癌治疗
· 血液及淋巴系统：十分常见贫血。
· 免疫系统：偶见超敏反应、血管性水肿、荨麻疹。
· 代谢和营养：常见食欲降低。
· 精神疾病：常见性欲降低、抑郁。
· 神经系统：十分常见头晕。
· 心脏疾病：常见心肌梗死（有致命报道）。
· 血管疾病：十分常见潮红。
· 呼吸系统：偶见间质性肺病（有致命报道）。
· 胃肠道：十分常见腹痛、便秘、恶心。
· 肝胆：常见肝毒性、黄疸、转氨酶升高。
· 皮肤和皮下组织：常见脱发、多毛症/毛发再生、皮肤干燥、瘙痒、皮疹。
· 肾脏和泌尿系统：十分常见血尿。
· 生殖系统和乳房：十分常见男性乳腺发育和乳房触痛。
· 全身性疾病：十分常见乏力、水肿。
· 体格检查：常见体重增加。
2.150mg每日用于局部晚期前列腺癌治疗
· 血液及淋巴系统：常见贫血。
· 免疫系统：偶见超敏反应、血管性水肿、荨麻疹。
· 代谢和营养：常见食欲降低。
· 精神疾病：常见性欲降低、抑郁。
· 神经系统：常见头晕、嗜睡。
· 心脏疾病：QT延长（频率未知，见【注意事项】和【药物相互作用】）。
· 血管疾病：常见潮红。
· 呼吸系统：偶见间质性肺病（有致命报道）。
· 胃肠道：常见腹痛、便秘、消化不良、肠胃气胀、恶心。
· 肝胆：常见肝毒性、黄疸、转氨酶升高。
· 皮肤和皮下组织：十分常见皮疹。
· 肾脏和泌尿系统：常见血尿。
· 生殖系统和乳房：十分常见男性乳腺发育和乳房触痛。
· 全身性疾病：十分常见乏力、胸痛、水肿。
· 体格检查：常见体重增加。
3.其他不良反应
· 肝功能衰竭：罕见，有致命报道。
· QT延长：可能发生，与LHRH类似物联用时更需注意。
· 间质性肺病：偶见，有致命可能。
注：不良反应可能因剂量（50mg与150mg）及个体差异而不同。

一、50mg 每日
1.适应症：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合用于晚期前列腺癌的治疗。
2.用法用量：
·  成人：每日一片（50mg），一天一次。
·  开始时间：应在开始使用LHRH类似物治疗之前至少3天开始，或与外科睾丸切除术同时开始。
·  儿童：禁用。
·  肾损害：无需调整剂量。
·  肝损害：轻度肝损害患者无需调整剂量，中重度肝损伤患者可能发生药物蓄积，需谨慎使用。
二、150mg 每日
1.适应症：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
2.用法用量：
·  成人：口服，每日一次，每次三片（每片50mg）。
·  持续时间：应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
·  肾损害：无需调整剂量。
·  肝损害：轻度肝损害患者无需调整剂量，中重度肝损伤患者可能发生药物蓄积，需谨慎使用。

1.治疗监督：治疗开始时应由专业人员直接监督。
2.肝功能监测：本品通过肝脏代谢，肝功能不全患者需慎用。肝毒性通常在治疗初期发生，需定期检测血清转氨酶，出现黄疸或ALT升高超过正常上限2倍时应立即停药。
3.糖尿病监测：本品与LHRH激动剂联合使用可能导致糖耐量降低，糖尿病患者需监测血糖。
4.药物相互作用：本品抑制CYP3A4活性，与该酶代谢的药物联合使用时应谨慎。
5.禁忌症：有遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者禁用。
6.疾病进展：对于局部晚期前列腺癌患者，若伴随PSA升高，应考虑停止用药。
7.光敏反应：使用150mg时，患者可能会出现光敏反应，避免阳光暴晒并使用防晒霜。
8. QT间期延长：本品可能延长QT间期，若患者有QT延长的病史，应评估获益-风险比。
9.避孕措施：抗雄激素治疗可能影响精子形态，治疗期间及治疗后130天内应采取有效避孕措施。
10.抗凝剂相互作用：与香豆素类抗凝剂联合使用可能增强抗凝作用，应监测PT/INR并调整剂量。
11.驾驶能力：本品通常不影响驾驶及操作机器的能力，但可能会出现嗜睡，患者需小心。