芦比替定(ZEPZELCA )中文说明书
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请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
通用名称:芦比替定
药品规格:4mg;
生产厂家:西班牙PharmaMar;
芦比替定详细说明书
【贮藏】冷藏于2℃至8℃
【适应症】ZEPZELCA适用于治疗患有转移性小细胞肺癌的成年患者(SCLC)在以铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展。
【用法用量】
1建议用量
ZEPZELCA的推荐剂量为3.2mg/m2,每21天静脉输注60分钟,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
仅当中性粒细胞绝对计数(ANC)至少为1,500个细胞/mm3月血小板计数至少为100000个/mm3时,才开始使用ZEPZELCA治疗。
2不良反应的剂量调整
第一次剂量减少推荐2.6mg/m2,第二次剂量减少推荐2mg/m2。
无法耐受2mg/m2或需要延迟给药两周以上的患者应永久停用ZEPZELCA。
·中性粒细胞减少症b四级或任何程度的发热性中性粒细胞减少症:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
·血小板减少4级或有出血的3级:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
·肝中毒:2级:停用本品至症状≤1级后相同剂量继续给药;3级以上:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
·横纹肌溶解症:2级:停用本品至症状≤1级后相同剂量继续给药;3级以上:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
其他不良反应2级:停用本品至症状≤1级后相同剂量继续给药;3级以上:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
3使用强CYP3A抑制剂时的剂量调整
避免ZEPZELCA与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免将zeppelca与CYP3A强抑制剂合用,则将zeppelca的剂量减少50%。在强CYP3A抑制剂停用5个半衰期后,将ZEPZELCA剂量增加至开始使用该抑制剂前的剂量。
4术前用药法
考虑使用以下预输注药物进行止吐预防:
皮质类固醇(静脉注射地塞米松8毫克或等效药物)
血清素拮抗剂(静脉注射昂丹司琼8毫克或等效药物)
【不良反应】
最常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。
【用药禁忌】无。
【注意事项】
1中性粒细胞减少症
每次给药前监测血细胞计数,包括中性粒细胞和血小板计数,对于中心粒细胞计数低于500细胞/mm3或低于正常值下限的任何值,建议使用粒细胞集落刺激因子G-CSF;根据程度根据严重程度,暂停、减少剂量或永久停用ZEPZELCA;
2肝中毒
ZEPZELCA会导致肝中毒。根据临床指征,在开始ZEPZELCA前和治疗期间定期监测肝功能试验。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用ZEPZELCA;
3外渗导致组织坏死
ZEPZELCA外渗会导致皮肤和软组织损伤,包括需要清创的坏死。考虑使用中心静脉导管来降低外渗的风险,尤其是在静脉通路有限的患者中。在ZEPZELCA输注期间,监测患者外渗的体征和症状。如果发生外渗,立即停止输液,取出输液导管,并监测组织坏死的迹象和症状。外渗后开始坏死的时间可能不同。
患者在治疗时需要支持性护理,并根据需要向适当的医学专家咨询外渗的迹象和症状。在不受外渗影响的部位进行后续输液。
4横纹肌溶解症
曾有使用ZEPZELCA治疗的患者出现横纹肌溶解的报告。在开始ZEPZELCA前监测肌酸磷酸激酶(CPK),并根据临床指征在治疗期间定期监测。根据严重程度停止或减少剂量;
5胚胎-胎儿毒性
根据动物数据及其作用机制,孕妇服用ZEPZELCA会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性患者在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有具有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕方法。
【特殊人群用药】
妊娠
孕妇服用ZEPZELCA会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳
由于对胎儿的潜在风险,故建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及末次给药后 2周内停止哺乳。
避孕
建议具有生殖潜力的女性患者在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有具有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕方法。
儿童用药
尚未确定儿童使用本品的安全性和有效性。
老年用药
临床试验中在65岁以上的患者和年轻患者之间没有观察到总体疗效差异。
肝损伤患者
中度或重度肝功能损害的影响(总胆红素>1.5 x ULN和任何AST)尚未研究lurbinectedin的药代动力学。对于轻度肝功能损害(总胆红素
【药物相互作用】
其他药物对ZEPZELCA的影响
1强力和中度CYP3A抑制剂
zeppelca与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加lurbinectedin的全身暴露,这可能会增加zeppelca不良反应的发生率和严重性。
在ZEPZELCA治疗期间避免葡萄柚和塞维利亚橙,因为它们含有CYP3A的强或中度抑制剂。
2强CYP3A抑制剂
避免ZEPZELCA与强CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免合用,则减少ZEPZELCA的剂量。3中度CYP3A抑制剂
避免ZEPZELCA与中度CYP3A抑制剂合用。如果无法避免合用,如果有临床指征,可考虑减少ZEPZELCA的剂量。
4强CYP3A诱导剂
避免与强CYP3A诱导剂合用ZEPZELCA。zeppelca与强CYP3A诱导剂合用可能会降低全身暴露中的lurbinectedin,从而降低zeppelca的疗效。
【药代动力学】
按照批准的推荐剂量,血浆Cmax和AUCo-inf的几何平均值(%CV)分别为107ug/L(79%)和551ugh/L(94%)。每3周给药一次,未观察到血浆中lurbinectedin的蓄积。
分配:稳定状态下lurbinectedin的分布体积为504L(39%)。血浆蛋白与白蛋白和a-1-酸性糖蛋白的结合率约为99%。
代谢:lurbinectedin的终末半衰期为51小时。鲁比奈丁的总血浆代谢率为11升/小时(50%)。
新陈代谢:Lurbinectedin在体外由CYP3A代谢。
排泄:在单剂量放射性标记的lurbinectedin后,89%的放射性在粪便中恢复(<0.2%不变),尿中6%(1%不变)。
特定人群:根据年龄(18-85岁)、性别、体重(39-154 kg)、轻度至中度肾功能损害(CLcr 30至89 mLmin)或轻度肝功能损害(总胆红素
ZEPZELCA适用于治疗患有转移性小细胞肺癌的成年患者(SCLC)在以铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展。
最常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻
1建议用量
ZEPZELCA的推荐剂量为3.2mg/m2,每21天静脉输注60分钟,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
仅当中性粒细胞绝对计数(ANC)至少为1,500个细胞/mm3月血小板计数至少为100000个/mm3时,才开始使用ZEPZELCA治疗。
2不良反应的剂量调整
第一次剂量减少推荐2.6mg/m2,第二次剂量减少推荐2mg/m2。
无法耐受2mg/m2或需要延迟给药两周以上的患者应永久停用ZEPZELCA。
·中性粒细胞减少症b四级或任何程度的发热性中性粒细胞减少症:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
·血小板减少4级或有出血的3级:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
·肝中毒:2级:停用本品至症状≤1级后相同剂量继续给药;3级以上:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
·横纹肌溶解症:2级:停用本品至症状≤1级后相同剂量继续给药;3级以上:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
其他不良反应2级:停用本品至症状≤1级后相同剂量继续给药;3级以上:停用本品至症状≤1级后减少剂量继续给药;
3使用强CYP3A抑制剂时的剂量调整
避免ZEPZELCA与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免将zeppelca与CYP3A强抑制剂合用,则将zeppelca的剂量减少50%。在强CYP3A抑制剂停用5个半衰期后,将ZEPZELCA剂量增加至开始使用该抑制剂前的剂量。
4术前用药法
考虑使用以下预输注药物进行止吐预防:
皮质类固醇(静脉注射地塞米松8毫克或等效药物)
血清素拮抗剂(静脉注射昂丹司琼8毫克或等效药物)
1中性粒细胞减少症
每次给药前监测血细胞计数,包括中性粒细胞和血小板计数,对于中心粒细胞计数低于500细胞/mm3或低于正常值下限的任何值,建议使用粒细胞集落刺激因子G-CSF;根据程度根据严重程度,暂停、减少剂量或永久停用ZEPZELCA;
2肝中毒
ZEPZELCA会导致肝中毒。根据临床指征,在开始ZEPZELCA前和治疗期间定期监测肝功能试验。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用ZEPZELCA;
3外渗导致组织坏死
ZEPZELCA外渗会导致皮肤和软组织损伤,包括需要清创的坏死。考虑使用中心静脉导管来降低外渗的风险,尤其是在静脉通路有限的患者中。在ZEPZELCA输注期间,监测患者外渗的体征和症状。如果发生外渗,立即停止输液,取出输液导管,并监测组织坏死的迹象和症状。外渗后开始坏死的时间可能不同。
患者在治疗时需要支持性护理,并根据需要向适当的医学专家咨询外渗的迹象和症状。在不受外渗影响的部位进行后续输液。
4横纹肌溶解症
曾有使用ZEPZELCA治疗的患者出现横纹肌溶解的报告。在开始ZEPZELCA前监测肌酸磷酸激酶(CPK),并根据临床指征在治疗期间定期监测。根据严重程度停止或减少剂量;
5胚胎-胎儿毒性
根据动物数据及其作用机制,孕妇服用ZEPZELCA会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性患者在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有具有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕方法。
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