阿培利司（Piqray）详细信息
【基本信息】
·通用名称：阿培利司
·商品名称：Piqray、阿培利司
·英文名称：Alpelisib
·规格：50mg、150mg 和 200mg
·性状：白色至类白色
·成分：活性成分：阿培利司
辅料：羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素以及淀粉甘醇酸钠等辅料
·储存条件：储存于20~25°C条件下，允许温度范围在15~30°C之间波动。
·有效期：24个月

【适应症】
· 阿培利司主要用于治疗一种特定类型的乳腺癌，这种乳腺癌是晚期或已经转移到其他部位的。它适用于那些乳腺癌细胞测试为HER2阴性（意味着癌细胞没有过多的HER2蛋白质）、激素受体阳性（意味着癌细胞有雌激素或孕激素受体）以及PIK3CA基因突变的患者。这些患者之前已经尝试过其他内分泌治疗，但癌症仍然继续进展。
· 阿培利司通常与另一种药物氟维司群一起使用，来帮助控制癌症的进展。

【用法用量】
1、推荐剂量
· 阿培利司的推荐口服剂量为300 mg（两片150 mg的薄膜衣片），每日一次，与食物一起服用。持续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒副作用。
· 如果漏服一剂，可在该次正常服药时间后的9 h内与食物一起服用。如超过9 h，则跳过该剂，并在次日正常给药时间服用下一剂。
· 如果患者服用本品后出现呕吐，建议该日内不要服用额外剂量，并于次日正常给药时间恢复给药方案。

2、根据不良反应的剂量调整
推荐剂量调整
· 初始剂量：300 mg（两片150 mg药片），每日一次；
· 第一次减量：250 mg（一片200 mg药片和一片50 mg药片），每日一次；
· 第二次减量：200 mg（一片200 mg药片），每日一次。
皮肤不良反应剂量调整
· 1级（活动性皮肤毒性的体表面积（BSA）<10%），无需调整剂量。如果病因是严重皮肤不良反应（SCAR），则永久停用阿培利司。
· 2级（活动性皮肤毒性的体表面积（BSA）为10%~30%），无需调整剂量。如果病因是SCAR，则永久停用阿培利司。
· 3级（如药物治疗不起作用的严重皮疹）（活动性皮肤毒性的BSA>30%），中断阿培利司的使用。如果病因是SCAR，则永久停药。如不是SCAR，则中断给药直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 4级（如严重大疱、水疱或剥脱性皮肤病）（覆盖任何百分比BSA的广泛重复感染，需要静脉注射抗生素；后果危及生命），永久停用阿培利司。

高血糖剂量调整
· 1级（空腹血糖>ULN-160 mg/dL或>ULN-8.9 mmol/L），无需调整剂量。
· 2级（空腹血糖>160-250 mg/dL或>8.9-13.9 mmol/L），无需调整剂量。如进行相应抗高血糖治疗21天内空腹血糖未降至≤160 mg/dL或8.9 mmol/L，则降低一个剂量水平，并遵循空腹血糖值特定建议。
· 3级（>250-500 mg/dL或>13.9-27.8 mmol/L），中断阿培利司。如进行相应抗高血糖治疗21天内空腹血糖降至≤160 mg/dL或8.9 mmol/L，则低一个剂量水平恢复给药。如进行相应抗高血糖治疗21天内空腹血糖未降至≤160 mg/dL或8.9 mmol/L，则永久停用阿培利司。
· 4级（>500 mg/dL或>27.8 mmol/L），中断阿培利司。如空腹血糖降至≤500 mg/dL或27.8 mmol/L，请遵循3级空腹血糖值特定建议。如果确认空腹血糖>500 mg/dL或27.8 mmol/L，则永久停止阿培利司治疗。

腹泻或结肠炎剂量调整
· 1级，无需调整剂量。
· 2级，中断阿培利司直至改善为≤1级，之后按同样剂量水平恢复给药。对于复发性≥2级，则中断阿培利司直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 3级，中断阿培利司直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 4级，永久停药。

其他毒副反应剂量调整（不包括高血糖，皮疹和严重皮肤不良反应，腹泻或结肠炎）
· 1或2级，无需调整剂量。
· 3级，中断阿培利司直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 4级，永久停阿培利司。

给药说明
· 每天大约在同一时间服用阿培利司 ，并整片吞服（吞咽前不应咀嚼、压碎或分裂片剂）。
· 建议患者随餐服用阿培利司。
· 如果错过一剂阿培利司 ，可在通常服药时间后的9 h内随餐服用， 超过 9 h，则跳过当天的剂量。 第二天，在常规时间内服用阿培利司。
· 如果患者服用阿培利司后出现呕吐，当天不应再服用额外剂量，在第二天的常规时间恢复给药。

【不良反应】
一、主要不良反应
腹泻、恶心、高血糖、口腔炎（口腔炎症）、呕吐、腹痛、皮疹、食欲下降、体重下降、疲劳
二、其他值得注意的不良反应
· 严重超敏反应：少数患者可能出现严重过敏反应，如呼吸困难、肿胀等，需立即就医。
· 严重皮肤不良反应：包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、多形性红斑（EM）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）等，一旦出现需永久停药并就医。
· 其他：还可能出现如胰腺炎、肺炎、结肠炎、肾功能损伤等不良反应，具体症状各异，需关注身体反应并及时就医。
三、特殊情况下的不良反应管理
· 对于某些不良反应，如高血糖、腹泻或结肠炎等，可能需要根据严重程度调整阿培利司的剂量或暂时停药。
· 在使用阿培利司期间，医生会定期监测患者的相关指标，并根据需要调整治疗方案。
请注意，以上信息仅供参考，具体不良反应和处理方式应以医生指导为准。在使用阿培利司时，务必遵循医嘱，并密切关注身体反应。

【禁忌】
对阿培利司或其任何成分严重过敏者禁用。

【注意事项】
一、主要注意事项
1.妊娠期妇女避免使用。
2.哺乳期妇女避免使用或停止哺乳。
3.肝功能异常慎用：肝脏功能不好的患者要谨慎使用，可能需要调整剂量或监测肝功能。
4.监测血糖水平：使用此药期间要定期检查血糖，因为可能导致血糖升高。
5.皮肤问题：如果出现皮疹等皮肤问题，应及时告知医生，可能需要调整剂量或停药。
6.胰腺炎风险：使用此药有胰腺炎的风险，如果出现相关症状，应立即就医。
7.用药前告知医生其他药物使用情况。
二、特殊人群注意事项
1.儿童及青少年：未在儿童及青少年中进行相关研究，因此不推荐使用。
2.老年人：不需要特别调整剂量，但应监测不良反应。
3.肾功能异常者：根据肾功能情况调整剂量或谨慎使用。
三、其他注意事项
1.驾驶和机械操作：使用此药可能会导致疲劳或头晕，因此在使用期间应谨慎驾驶或操作机械。
2.实验室检查：在使用此药期间，医生会定期进行实验室检查，以监测药物的疗效和不良反应。
3.药品保存：请按照说明书上的指示保存药品，不要将其放在儿童可以接触到的地方。
请注意，以上信息仅供参考，具体注意事项应以医生指导为准。在使用阿培利司时，务必遵循医嘱，并密切关注身体反应。如果有任何疑问或不适，请及时咨询医生。

【特殊人群用药】
妊娠期和哺乳期妇女：怀孕或正在喂奶的女性应避免使用阿培利司，因为它可能会对胎儿或婴儿造成伤害。
儿童及青少年：阿培利司不适用于儿童及青少年，因为还没有针对这一年龄段的研究来证明其安全性和有效性。
老年人：虽然老年人可以使用阿培利司，但他们的身体可能对药物更敏感，因此需要更加注意身体的反应，并及时向医生报告。
肝功能和肾功能异常者：肝脏或肾脏功能不好的患者在使用阿培利司时需要特别小心。医生可能会根据他们的具体情况来调整药量，或者建议他们谨慎使用此药。

【药物相互作用】
· CYP3A4 诱导剂：避免阿培利司与强 CYP3A4 诱导剂合用。考虑选用无或极低 CYP3A4 诱导潜力的替代伴随药物。
· 乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂：避免在使用阿培利司治疗的患者中使用 BCRP 抑制剂。若无法使用替代药物，在阿培利司与 BCRP 抑制剂合用时，需密切监测不良反应的增加情况。

【临床数据】
· 在临床试验中，阿培利司与氟维司群联合使用，被证明可以延长特定类型乳腺癌患者的无进展生存期，即癌症没有进一步恶化或导致患者死亡的时间。虽然关于总生存期的数据尚未完全成熟，但已经显示出积极的趋势，意味着使用阿培利司的患者可能生存时间更长。
· 同时，临床试验中的安全性数据表明，阿培利司的不良反应大多是轻到中度的，并且可以通过调整药物剂量或给予额外的支持治疗来管理。这意味着，尽管使用阿培利司可能会有一些副作用，但大多数患者都能够耐受并继续治疗。
请注意，以上信息是基于临床试验的总结，并不构成医疗建议。在使用阿培利司之前，请务必咨询医生，并遵循其指导进行治疗。

【药代动力学】
吸收：当你口服阿培利司时，药物会迅速被你的身体吸收。虽然食物不会影响它吸收的速度，但医生通常建议随餐服用，因为这可以帮助减少一些可能的不良反应，提高你的耐受性。
分布：一旦进入体内，阿培利司会广泛分布在你的身体的各个组织和器官中。它会与血浆中的蛋白质结合，但这种结合不会因为你是否患病而改变。这意味着，无论你的健康状况如何，阿培利司在体内的分布都是相对稳定的。
代谢：阿培利司主要通过肝脏中的酶进行代谢。这些酶会将阿培利司转化为多种代谢产物。虽然其中一些代谢产物的活性未知，但总的来说，这些代谢产物对阿培利司的药效影响有限。
排泄：阿培利司和它的代谢产物主要通过粪便排出体外。只有一小部分会通过尿液排出。这意味着，你的身体主要通过肠道来清除这种药物。

· 阿培利司主要用于治疗一种特定类型的乳腺癌，这种乳腺癌是晚期或已经转移到其他部位的。它适用于那些乳腺癌细胞测试为HER2阴性（意味着癌细胞没有过多的HER2蛋白质）、激素受体阳性（意味着癌细胞有雌激素或孕激素受体）以及PIK3CA基因突变的患者。这些患者之前已经尝试过其他内分泌治疗，但癌症仍然继续进展。
· 阿培利司通常与另一种药物氟维司群一起使用，来帮助控制癌症的进展。

一、主要不良反应
腹泻、恶心、高血糖、口腔炎（口腔炎症）、呕吐、腹痛、皮疹、食欲下降、体重下降、疲劳
二、其他值得注意的不良反应
· 严重超敏反应：少数患者可能出现严重过敏反应，如呼吸困难、肿胀等，需立即就医。
· 严重皮肤不良反应：包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、多形性红斑（EM）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）等，一旦出现需永久停药并就医。
· 其他：还可能出现如胰腺炎、肺炎、结肠炎、肾功能损伤等不良反应，具体症状各异，需关注身体反应并及时就医。
三、特殊情况下的不良反应管理
· 对于某些不良反应，如高血糖、腹泻或结肠炎等，可能需要根据严重程度调整阿培利司的剂量或暂时停药。
· 在使用阿培利司期间，医生会定期监测患者的相关指标，并根据需要调整治疗方案。
请注意，以上信息仅供参考，具体不良反应和处理方式应以医生指导为准。在使用阿培利司时，务必遵循医嘱，并密切关注身体反应。

1、推荐剂量
· 阿培利司的推荐口服剂量为300 mg（两片150 mg的薄膜衣片），每日一次，与食物一起服用。持续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒副作用。
· 如果漏服一剂，可在该次正常服药时间后的9 h内与食物一起服用。如超过9 h，则跳过该剂，并在次日正常给药时间服用下一剂。
· 如果患者服用本品后出现呕吐，建议该日内不要服用额外剂量，并于次日正常给药时间恢复给药方案。

2、根据不良反应的剂量调整
推荐剂量调整
· 初始剂量：300 mg（两片150 mg药片），每日一次；
· 第一次减量：250 mg（一片200 mg药片和一片50 mg药片），每日一次；
· 第二次减量：200 mg（一片200 mg药片），每日一次。
皮肤不良反应剂量调整
· 1级（活动性皮肤毒性的体表面积（BSA）<10%），无需调整剂量。如果病因是严重皮肤不良反应（SCAR），则永久停用阿培利司。
· 2级（活动性皮肤毒性的体表面积（BSA）为10%~30%），无需调整剂量。如果病因是SCAR，则永久停用阿培利司。
· 3级（如药物治疗不起作用的严重皮疹）（活动性皮肤毒性的BSA>30%），中断阿培利司的使用。如果病因是SCAR，则永久停药。如不是SCAR，则中断给药直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 4级（如严重大疱、水疱或剥脱性皮肤病）（覆盖任何百分比BSA的广泛重复感染，需要静脉注射抗生素；后果危及生命），永久停用阿培利司。

高血糖剂量调整
· 1级（空腹血糖>ULN-160 mg/dL或>ULN-8.9 mmol/L），无需调整剂量。
· 2级（空腹血糖>160-250 mg/dL或>8.9-13.9 mmol/L），无需调整剂量。如进行相应抗高血糖治疗21天内空腹血糖未降至≤160 mg/dL或8.9 mmol/L，则降低一个剂量水平，并遵循空腹血糖值特定建议。
· 3级（>250-500 mg/dL或>13.9-27.8 mmol/L），中断阿培利司。如进行相应抗高血糖治疗21天内空腹血糖降至≤160 mg/dL或8.9 mmol/L，则低一个剂量水平恢复给药。如进行相应抗高血糖治疗21天内空腹血糖未降至≤160 mg/dL或8.9 mmol/L，则永久停用阿培利司。
· 4级（>500 mg/dL或>27.8 mmol/L），中断阿培利司。如空腹血糖降至≤500 mg/dL或27.8 mmol/L，请遵循3级空腹血糖值特定建议。如果确认空腹血糖>500 mg/dL或27.8 mmol/L，则永久停止阿培利司治疗。

腹泻或结肠炎剂量调整
· 1级，无需调整剂量。
· 2级，中断阿培利司直至改善为≤1级，之后按同样剂量水平恢复给药。对于复发性≥2级，则中断阿培利司直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 3级，中断阿培利司直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 4级，永久停药。

其他毒副反应剂量调整（不包括高血糖，皮疹和严重皮肤不良反应，腹泻或结肠炎）
· 1或2级，无需调整剂量。
· 3级，中断阿培利司直至改善为≤1级，之后低一个剂量水平恢复给药。
· 4级，永久停阿培利司。

给药说明
· 每天大约在同一时间服用阿培利司 ，并整片吞服（吞咽前不应咀嚼、压碎或分裂片剂）。
· 建议患者随餐服用阿培利司。
· 如果错过一剂阿培利司 ，可在通常服药时间后的9 h内随餐服用， 超过 9 h，则跳过当天的剂量。 第二天，在常规时间内服用阿培利司。
· 如果患者服用阿培利司后出现呕吐，当天不应再服用额外剂量，在第二天的常规时间恢复给药。

一、主要注意事项
1.妊娠期妇女避免使用。
2.哺乳期妇女避免使用或停止哺乳。
3.肝功能异常慎用：肝脏功能不好的患者要谨慎使用，可能需要调整剂量或监测肝功能。
4.监测血糖水平：使用此药期间要定期检查血糖，因为可能导致血糖升高。
5.皮肤问题：如果出现皮疹等皮肤问题，应及时告知医生，可能需要调整剂量或停药。
6.胰腺炎风险：使用此药有胰腺炎的风险，如果出现相关症状，应立即就医。
7.用药前告知医生其他药物使用情况。
二、特殊人群注意事项
1.儿童及青少年：未在儿童及青少年中进行相关研究，因此不推荐使用。
2.老年人：不需要特别调整剂量，但应监测不良反应。
3.肾功能异常者：根据肾功能情况调整剂量或谨慎使用。
三、其他注意事项
1.驾驶和机械操作：使用此药可能会导致疲劳或头晕，因此在使用期间应谨慎驾驶或操作机械。
2.实验室检查：在使用此药期间，医生会定期进行实验室检查，以监测药物的疗效和不良反应。
3.药品保存：请按照说明书上的指示保存药品，不要将其放在儿童可以接触到的地方。
请注意，以上信息仅供参考，具体注意事项应以医生指导为准。在使用阿培利司时，务必遵循医嘱，并密切关注身体反应。如果有任何疑问或不适，请及时咨询医生。