他拉唑帕尼（Talazoparib）是一种新型的靶向治疗药物，属于PARP（多聚ADP核糖聚合酶）抑制剂，近年来在乳腺癌、前列腺癌等癌症的治疗中展现出显著潜力。本文将基于相关临床信息为您整理出用药参考。请您在用药时务必以临床医生的建议为准，严格遵循专业指导。
一、作用机制：精准抑制癌细胞修复能力
他拉唑帕尼通过双重机制发挥作用：
抑制PARP酶活性：PARP是癌细胞修复DNA单链断裂的关键酶。他拉唑帕尼可阻断其活性，导致DNA损伤累积。
固定PARP酶于DNA损伤位点：这种“诱捕”机制进一步阻碍癌细胞修复，最终通过“合成致死”效应选择性杀死存在DNA修复缺陷（如BRCA基因突变）的肿瘤细胞。
这一机制使其在携带BRCA1/2基因突变的癌症中尤为有效。
二、适应症：明确针对特定患者群体
目前，他拉唑帕尼的主要获批适应症包括：
2018年，美国FDA批准他拉唑帕尼用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变（gBRCAm）、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌（MBC）的成人患者。
2023年及次年，美国和中国先后批准他拉唑帕尼与恩扎卢胺（enzalutamide）联合，用于治疗同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
三、临床疗效：显著延长生存期与缓解率
多项关键临床试验证实了他拉唑帕尼的疗效：
1.乳腺癌治疗（EMBRACA试验）：
无进展生存期（PFS） ：他拉唑帕尼组中位无进展生存期为8.6个月，较化疗组（5.6个月）延长46%。
客观缓解率（ORR） ：他拉唑帕尼组客观缓解率达62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上。
新辅助治疗：单药治疗6个月可使40%的乳腺癌患者达到显著病理缓解。
2.前列腺癌（TALAPRO-2试验）：
联合恩扎卢胺治疗一线mCRPC患者时，中位影像学无进展生存期（rPFS）未达到，而对照组为21.9个月，疾病进展风险降低37%。
四、副作用与风险管理
他拉唑帕尼的副作用以血液学毒性为主，多数为轻至中度，可通过剂量调整或支持治疗控制：
1.常见副作用：贫血（35%）、中性粒细胞减少（17%）、疲劳、恶心、血小板减少等。
2.严重风险：骨髓抑制、骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓系白血病（AML），需定期监测血常规。
3.用药期间需注意：
每月进行全血细胞计数检查，及时处理血液学毒性。
避免与强效P-gp抑制剂（如某些抗生素）联用，以防增加药物暴露量。
注：本文内容基于多项临床研究及药品说明书，仅供知识参考，不能替代专业医疗建议、诊断或治疗，具体用药请遵医嘱。
