达沙替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗某些类型的白血病。该药物的作用是阻止异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,有助于阻止癌细胞的扩散。
1、达沙替尼的功效与作用
达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂,主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用:
抑制费城染色体酪氨酸激酶:达沙替尼能够选择性地抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性,这是慢性粒细胞性白血病(CML)中的关键致癌蛋白。通过抑制这一激酶的活性,达沙替尼能够阻断白血病细胞的信号传导,从而抑制其增殖和存活。
抑制细胞增殖:达沙替尼能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的活性,控制细胞分裂,进而抑制细胞增殖。这对于减少白血病细胞的过度增长具有重要意义。
延长生存期与改善预后:通过抑制白血病细胞的增殖和存活,达沙替尼能够延长患者的生存期,并改善预后。
具体功效
治疗慢性髓细胞白血病:达沙替尼主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)的慢性期、加速期和急变期患者。它能够显著改善患者的血液学参数和细胞遗传学缓解情况。
提高生活质量:使用达沙替尼治疗白血病的患者,其生活质量通常会有所提高。这是因为达沙替尼能够减少白血病细胞的数量,减轻患者的症状,如疲劳、贫血、感染等。
控制疾病进展:达沙替尼能够控制白血病的进展,减少疾病复发和进展的风险。这对于延长患者的生存期和提高治疗效果具有重要意义。
2、达沙替尼用量用法
慢性粒细胞性白血病(CML)慢性期:
推荐起始剂量为100mg,每日一次。如有必要,剂量可增加至140mg,每日一次,但需在医生指导下进行。
慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期(加速期、急变期)或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病:
推荐起始剂量为70mg,每日两次(分别于早晚服用)。如有需要,剂量可增加至90mg,每日两次,但同样需在医生指导下进行。
达沙替尼可与食物同服或空腹服用,饭前或饭后服用均可。如果发生胃肠道不适,可随餐服用。
3、达沙替尼的禁忌
人群禁忌
妊娠期女性:达沙替尼可能通过胎盘传递给胎儿,对其产生不良影响,因此妊娠期女性禁用此药。孕妇不得接触压碎或破碎的达沙替尼药片,若不慎接触到,应立即用肥皂和水清洗该区域。同时,从服用此药期间到停药后30天内,女性需要采取避孕措施。
哺乳期女性:达沙替尼可能进入乳汁,影响婴儿健康,因此哺乳期女性在服用此药期间和停药后至少2周内应停止母乳喂养。
儿童:不推荐儿童及18岁以下青少年使用达沙替尼,因为缺乏安全性和有效性数据。
过敏者:对达沙替尼或其任一成分过敏者禁用,因为此类人群再次服药可能会引起严重的过敏反应,如荨麻疹、呼吸困难等。
疾病禁忌
严重肝功能不全者:对于严重肝功能不全的患者(如Child-Pugh C级),建议避免使用达沙替尼,因为这些患者可能出现高胆红素血症、黄疸等症状加重的风险增加。
肺动脉高压患者:达沙替尼可能加重肺动脉高压症状