阿美替尼的作用有哪些？
甲磺酸阿美替尼片是一种针对非小细胞肺癌肿瘤的治疗药物，它主要作用于已经接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗，但在治疗过程中或治疗后发生疾病进展，并且通过检测证实存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者群体。
作为一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的选择性抑制剂，甲磺酸阿美替尼在相关临床研究中展现出了对携带特定EGFR突变（包括T790M、L858R及Del19）的非小细胞肺癌细胞系具有显著的抗肿瘤活性。
阿美替尼的临床效果如何？
阿美替尼是我国自主研发的针对靶点EGFR的靶向药物，是国内首个肺癌第三代EGFR靶向药，其临床效果已经临床实验验证，是全球首个在二线治疗中，患者位无进展生存期（PFS）超过1年的第三代EGFR肺癌靶向药。
第三代EGFR-TKI药物阿美替尼成功解决了T790M耐药性的难题，展现出对EGFR敏感突变及T790M耐药突变的显著抑制效果。具体而言，阿美替尼对携带有EGFR耐药突变的肺癌细胞株NCI-H1975表现出强烈的抑制作用，甚至能促使部分移植瘤的消退。然而，在针对EGFR野生型表皮细胞癌A431的移植瘤实验中，阿美替尼的抑制作用相对微弱，这体现了其高度的选择性。在安全性与耐受性方面，阿美替尼同样表现出色，其引发的3级及以上药物相关不良事件、需要减量的案例以及暂停用药的情况均较为罕见。此外，与药物相关的皮疹、腹泻以及QT间期延长等不良反应的发生率和严重程度都处于较低水平。值得注意的是，在临床试验中，并未观察到患者出现间质性肺炎的情况。
阿美替尼通过在吲哚氨基位置引入环丙基替代甲基，有效降低了药物的代谢产物生成，从而增强了其代谢稳定性，并进一步提高了血脑屏障的渗透率；这一特性使得阿美替尼更适合用于治疗脑转移的患者。
综上所述，阿美替尼作为高选择性的第三代EGFR-TKI，展现出了对EGFR敏感突变以及T790M耐药突变的强大抑制作用。阿美替尼可作为EGFR突变阳性（EGFRm+）患者一线治疗的新选择。
哪些人群需要谨慎服用阿美替尼？
以下人群在服用阿美替尼时请详细阅读药品说明，遵从医生临床建议，谨慎服用阿美替尼：
妊娠女性及哺乳期女性：对于妊娠女性而言，使用本品可能会对胎儿产生不良影响。目前，关于本品或其代谢产物是否会经人体乳汁排泄的情况尚未明确。因此，建议在接受本品治疗期间以及最后一次给药后的至少3个月内，避免进行哺乳。
中重度肝功能损害患者：请谨慎服用本品。
重度或终末期肾功能损害患者：请谨慎服用本品。
心脏QT功能异常：患有先天性长 QT 间期综合征的患者，或患者QT间期延长伴有以下任意一种情况，即尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状或体征，应避免服用阿美替尼。若患者存在心脏节律或传导方面的显著临床异常，或电解质异常、伴有充血性心力衰竭以及患者正在服用已知能够延长QT间期药物，请定期接受接受心电图或电解质的监测。
存在心血管风险的患者：存在心血管风险及存在可能影响 LVEF 情况的患者请谨慎服用本品。
既往存在间质性肺病病史、药物诱导性间质性肺病、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性间质性肺病证据的患者请谨慎使用。
