美替拉酮（甲呲酮）胶囊详细信息

【基本信息】

·通用名称：美替拉酮（甲呲酮）胶囊

·商品名称：METOPIRONE

·英文名称：Metyrapone

·规格：250mg

·性状：本品以 250 毫克软明胶形式提供，白色至黄白色，长方形，不透明胶囊，一面用红色墨水印有“HRA”。

·成分：活性成分：美替拉酮。

非活性成分：乙基香草醛、明胶、甘油、聚乙二醇 400、聚乙二醇 4000、对甲氧基苯乙酮、纯净水、对羟基苯甲酸乙酯钠、对羟基苯甲酸丙酯、二氧化钛、+ 红色墨水（六水合氯化铝、胭脂酸、羟丙甲纤维素、丙二醇、氢氧化钠）。

·储存条件：储存在 20°C 至 25°C的室温下，允许在 15°C 至 30°C之间波动。保持容器密闭，避热防潮。

·有效期：36个月



【适应症】

· 美替拉酮胶囊主要用于与其他诊断测试联合，诊断成人和儿童患者的肾上腺皮质功能减退症。



【用法用量】

· 在进行美托匹隆测试前，需停止可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物至少5个半衰期，并评估患者对ACTH的反应能力。

1.测试类型：单剂量短测试

2.推荐剂量：

· 成人与儿童：30mg/kg（不超过3克），与牛奶/酸奶或零食一同于午夜服用。

· 血样采集：次日清晨（7:30-8:00）进行。

· 高风险患者：采集血样后，可考虑给予预防剂量的糖皮质激素。

3.结果解释：

· 服用美托匹隆约8小时后，评估ACTH和11-脱氧皮质醇水平。

· 正常HPA轴功能通常表现为11-脱氧皮质醇增加至70mcg/L以上。

· ACTH反应单独不能准确区分健康个体与肾上腺皮质功能减退症患者。



【不良反应】

· 常见不良反应：低血压、恶心、呕吐、腹部不适、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和血小板减少症。

· 过量：可能导致心律失常、低血压、脱水、焦虑、意识障碍、胃肠道症状，以及电解质紊乱。



【禁忌】

• 禁用于肾上腺皮质功能不全或对美替拉酮或其任何非活性成分过敏的患者。

 

【注意事项】

· 肾上腺皮质功能减退症：美托吡隆可能诱发急性肾上腺皮质功能减退症，尤其在肾上腺分泌能力低下的患者中。使用前需确认肾上腺对外源性ACTH的反应能力。

· 头晕和镇静：可能引起头晕和镇静，患者在这些影响消失前不应驾驶或操作机械。

 

【特殊人群用药】

一、孕妇及哺乳期妇女

• 怀孕：现有数据不足以确定其对胎儿的风险。美替拉酮可穿过胎盘，可能影响胎儿皮质醇生成。

• 哺乳期：美替拉酮及其代谢物存在于母乳中，但缺乏对母乳喂养婴儿的影响数据。

二、儿童

·可用于诊断儿科患者的肾上腺皮质功能减退症。

三、老年人

·未发现老年患者与年轻患者之间的反应差异。

四、肝功能损坏

·肝硬化患者对美托吡隆的反应可能受损。

 

【药物相互作用】

·其他药物对美托吡隆的影响：抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药和赛庚啶可能影响美托吡隆试验结果。

·美托吡隆对其他药物的影响：美托吡隆抑制对乙酰氨基酚的代谢，增加其不良反应风险，应避免合用。



【临床数据】
1.临床应用

· 库欣综合征：美替拉酮是治疗库欣综合征的主要药物之一。研究表明，使用美替拉酮治疗的患者，其血浆皮质醇水平显著降低，向心性肥胖、满月脸等典型症状也得到了明显改善。

·肾上腺皮质功能不全：美替拉酮可用于诊断肾上腺皮质功能不全，通过抑制皮质醇的合成，帮助医生评估患者的肾上腺功能。

·ACTH分泌异常：美替拉酮可作为诊断工具，帮助医生判断ACTH分泌是否异常。

2.疗效

·库欣综合征：一项纳入195例库欣综合征患者的多中心回顾性研究显示，使用美替拉酮治疗8个月后，平均血清皮质醇日曲线、24小时尿游离皮质醇或血浆皮质醇水平均有显著改善。完全正常化的患者比例分别为43%、46%和47%。

·抑郁症状：在一项针对20名抑郁患者的开放性研究中，11名患者在使用美替拉酮治疗后症状有所改善，其中4名患者在连续服用几年后完全康复。

3.总结

·美替拉酮是一种有效的11β-羟化酶抑制剂，广泛应用于库欣综合征、肾上腺皮质功能不全和ACTH分泌异常的诊断和治疗。其疗效显著，但需注意不良反应和特殊人群的使用限制。患者应在医生指导下使用，并定期监测相关指标以确保安全和有效。



【药代动力学】

一、血药浓度

· 单次服用 750mg 美替拉酮后，血药浓度均值 Cmax 为 3.7 mcg/mL ，给药 4 小时后降至 0.5 mcg/mL。

二、吸收

· 口服给药后约 1 小时，美替拉酮达到血浆浓度峰值。

三、消除

· 美替拉酮的平均末端消除半衰期为 1.9（± 0.7）小时 ，其活性代谢物美替拉波尔约为 4 小时。

四、代谢

· 美替拉酮可被还原为活性醇代谢物甲苯丙醇，甲苯甲酮和甲苯甲酚都会与葡萄糖醛酸苷结合。单次口服剂量 8 小时后，血浆中美替拉酮与其活性代谢物美替拉波尔比例为 1：1.5。

五、排泄

· 每 4 小时服用 750mg 美替拉酮，首次给药后 72 小时内，约 5.3% 的药物以原形经尿液排出，38.5% 以活性代谢物美替拉波尔形式排出。

如果您有任何疑问或需要进一步的解释，请随时咨询专业医生或药师。

美替拉酮胶囊主要用于与其他诊断测试联合，诊断成人和儿童患者的肾上腺皮质功能减退症。

常见不良反应：低血压、恶心、呕吐、腹部不适、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和血小板减少症。

· 过量：可能导致心律失常、低血压、脱水、焦虑、意识障碍、胃肠道症状，以及电解质紊乱。

在进行美托匹隆测试前，需停止可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物至少5个半衰期，并评估患者对ACTH的反应能力。

1.测试类型：单剂量短测试

2.推荐剂量：

· 成人与儿童：30mg/kg（不超过3克），与牛奶/酸奶或零食一同于午夜服用。

· 血样采集：次日清晨（7:30-8:00）进行。

· 高风险患者：采集血样后，可考虑给予预防剂量的糖皮质激素。

3.结果解释：

· 服用美托匹隆约8小时后，评估ACTH和11-脱氧皮质醇水平。

· 正常HPA轴功能通常表现为11-脱氧皮质醇增加至70mcg/L以上。

· ACTH反应单独不能准确区分健康个体与肾上腺皮质功能减退症患者。

· 肾上腺皮质功能减退症：美托吡隆可能诱发急性肾上腺皮质功能减退症，尤其在肾上腺分泌能力低下的患者中。使用前需确认肾上腺对外源性ACTH的反应能力。

· 头晕和镇静：可能引起头晕和镇静，患者在这些影响消失前不应驾驶或操作机械。